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ASTX660

ASTX660用途

ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。

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ASTX660名称

[ CAS 号 ]:
1799328-86-1

[ 中文名 ]:
ASTX660

[ 英文名 ]:
ASTX660

ASTX660生物活性

[ 描述 ]:

ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> IAP

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

cIAP, XIAP[1]

[体外研究]

ASTX660是cIAP和XIAP的口服生物可利用的双重拮抗剂,目前正在针对晚期实体瘤和淋巴瘤患者的单药物1/2期临床试验中进行研究。在体外用ASTX660处理21个三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系,发现43％对ASTX660敏感[1]。

[体内研究]

在小鼠的HCC1806异种移植物中,ASTX660(每日口服治疗)引起中度肿瘤生长抑制但不退化[1]。

[参考文献]

[1]. Tomoko Smyth, et al. Abstract 1287: The dual IAP antagonist, ASTX660, increases the anti-tumor activity of paclitaxel in preclinical models of triple-negative breast cancer in vivo. Cancer Res 2016;76(14 Suppl).

[相关活性小分子]

LCL161 | 比瑞那帕 | BV6 | AZD5582 | SM-164 | GDC-0152 | 恩贝灵；恩贝酸 | CUDC-427 | AT-406 | MX-69 | UC-112

ASTX660物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₀H₄₂FN₅O₃

[ 分子量 ]:
539.68

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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