IITZ-01

IITZ-01用途

IITZ-01 是一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂,其对 PI3Kγ 的 IC50 值为 2.62 μM。

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IITZ-01作用

体外活性：IITZ-01显示对PI3Kγ的抑制可忽略不计（IC50：2.62μM）。用IITZ-01处理的细胞进行的时程免疫印迹实验也显示出SQSTM1水平的显着升高，表明该化合物的自噬抑制性质。除此之外，两种化合物IITZ-01在其他乳腺癌，肺癌和结肠癌细胞中均表现出有效的自噬抑制活性。体内活性：达到~100mm 3后，肿瘤，载体，45mg / kg IITZ-01，每隔一天通过腹膜内（i.p.）途径给药，持续4周。与肿瘤光子计数确定的对照组相比，IITZ-01将活性肿瘤负荷降低约8.8倍。此外，肿瘤体积测量表明，与治疗第3天相比，IITZ-01显着抑制了平均肿瘤生长。与对照相比，用IITZ-01处理后观察到平均肿瘤重量显着降低。两种化合物的治疗方案在小鼠中对于给药的总持续时间具有良好的耐受性，其体重没有显着变化。

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IITZ-01名称

[ CAS 号 ]:
1807988-47-1

[ 中文名 ]:
IITZ-01

[ 英文名 ]:
IITZ-01

IITZ-01生物活性

[ 描述 ]:

IITZ-01 是一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂,其对 PI3Kγ 的 IC50 值为 2.62 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PI3Kγ:2.62 μM (IC50)

Autophagy

[体外研究]

IITZ-01显示对PI3Kγ的抑制可忽略不计(IC50：2.62μM)。用IITZ-01处理的细胞进行的时程免疫印迹实验也显示出SQSTM1水平的显着升高,表明该化合物的自噬抑制性质。除此之外,两种化合物IITZ-01在其他乳腺癌,肺癌和结肠癌细胞中均表现出有效的自噬抑制活性[1]。

[体内研究]

达到~100mm 3后,肿瘤,载体,45mg/kg IITZ-01,每隔一天通过腹膜内(ip)途径给药,持续4周。与肿瘤光子计数确定的对照组相比,IITZ-01将活性肿瘤负荷降低约8.8倍。此外,肿瘤体积测量表明,与治疗第3天相比,IITZ-01显着抑制了平均肿瘤生长。与对照相比,用IITZ-01处理后观察到平均肿瘤重量显着降低。两种化合物的治疗方案在小鼠中对于总给药持续时间具有良好的耐受性,其体重没有显着变化[1]。

[参考文献]

[1]. Guntuku L, et al. IITZ-01, a novel potent lysosomotropic autophagy inhibitor, has single-agent antitumor efficacy in triple-negative breast cancer in vitro and in vivo. Oncogene. 2018 Aug 30.

[相关活性小分子]

IITZ-01物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₃FN₈O

[ 分子量 ]:
482.51

[ 储存条件 ]:
2-8℃