Becampanel

Becampanel (AMP397) 是有效的 AMPA 拮抗剂,也是一种抗癫痫药。

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

Becampanel在小鼠淋巴瘤tk测定中是阴性的,其包括没有S9的24小时治疗。在具有S9的V79细胞中测试的最高浓度下发现体外弱微核诱导[1]。

Becampanel在以下体内研究中是阴性的,其包括小鼠中320mg/kg和大鼠中2000mg/kg的最大耐受剂量。 Becampanel在体内没有遗传毒性[1]。

研究方案符合相应的经合组织指南。将测试物质溶于0.2M NaHCO 3中。 Becampanel的剂量发现实验表明，通过450.5,500或800 mg / kg口服强饲法治疗CD-1小鼠两次，间隔24 h，导致强烈的毒性迹象，如呼吸困难，共济失调和强镇静作用。在320mg / kg时，可以看到相同的症状，但严重程度较低，并且没有动物死亡。基于这些结果，选择32,100和320mg / kg的剂量用于该微核试验。在主要实验中，如上所述处理五只雄性和五只雌性小鼠，并在第一次施用后48小时取样骨髓。使用纤维素柱从骨髓样品中除去有核细胞。使用用May Grunwald染色（5％）和Giemsa（14％）染色的Shandon Cytospin通过细胞离心将细胞加载到聚-L-赖氨酸包被的载玻片上。使用LEITZ MIAS图像分析仪自动评估载玻片。没有进行统计学分析，因为处理组中的所有值都是并行载体对照组中微核多色红细胞的频率。

[1]. Suter W, et al. Genotoxicity assessment of the antiepileptic drug AMP397, an Ames-positive aromatic nitro compound. Mutat Res. 2002 Jul 25;518(2):181-94.

(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)(mM/ml) | 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 | N-甲基-D-天冬氨酸水合物 | 酒石酸艾芬地尔 | (R)-(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸 | 1,4-二氢-6,7-二硝基-2,3-喹喔啉二酮 | Ro 25-6981马来酸盐 | 马来酸氟吡汀 | Mibampator | 苯并二氧六环-6-(1-哌啶基)甲酰胺 | Naspm | (8R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-H][2,3]苯并二氮杂卓 | 盐酸甲氯芬酯 | 24羟基胆固醇