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L791943

L791943用途

L791943 是一种有效且有选择性的 Phosphodiesterase-4 (PDE4) 抑制剂,其 IC50 值 为 4.2 nM。
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L791943名称

[ CAS 号 ]:
192767-01-4

[ 中文名 ]:
L791943

[ 英文名 ]:
L791943

L791943生物活性

[ 描述 ]:

L791943 是一种有效且有选择性的 Phosphodiesterase-4 (PDE4) 抑制剂,其 IC50 值 为 4.2 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 4.2 nM (Phosphodiesterase-4)[1]


[体外研究]

在大鼠肝细胞中体外评估L791943的代谢程度,并与用CDP-840获得的数据进行比较。在我们的标准孵育条件下,> 98％的母体药物保留在L791943的情况下,而只有11％的CDP-840保持完整[2]。

[参考文献]

[1]. Richard Frenette, et al. Substituted 4-(2,2-diphenylethyl)pyridine-N-oxides as phosphodiesterase-4 inhibitors: SAR study directed toward the improvement of pharmacokinetic parameters. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Oct 21;12(20):3009-13.

[2]. Guay D, et al. Discovery of L-791,943: a potent, selective, non emetic and orally active phosphodiesterase-4 inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Jun 3;12(11):1457-61.


[相关活性小分子]

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 | 咯利普兰 | PF-04957325 | 克立硼罗 | GLPG1690 | Bay 60-7550 | 淫羊藿苷 | 异丁司特 | 4-[3-氧代-3-(2-氧代-2,3-二氢苯并恶唑-6-基)丙基]哌嗪-1-羧酸 3,5-二氯苄酯 | TAK-063 | 双嘧达莫 | 西洛他唑 | 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 | 他达那非 | 己酮可可碱

L791943物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H17F10NO4

[ 分子量 ]:
573.38

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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