Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate

用途

Syk抑制剂二盐酸盐二水合物是一种有效、高选择性和ATP竞争性的Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂二盐酸盐二水合物抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460nm。二水合二氢Syk抑制剂II对其他激酶的作用较弱,具有抗过敏作用[1]。
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名称

[ CAS 号 ]:
1965323-05-0

[ 英文名 ]:
Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate

生物活性

[ 描述 ]:

Syk抑制剂二盐酸盐二水合物是一种有效、高选择性和ATP竞争性的Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂二盐酸盐二水合物抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460nm。二水合二氢Syk抑制剂II对其他激酶的作用较弱,具有抗过敏作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

serotonin:460 nM (IC50)

Syk:41 nM (IC50)

PKCε:5.1 μM (IC50)

PKCβ2:11 μM (IC50)

ZAP-70:11.2 μM (IC50)

Btk:15.5 μM (IC50)

Itk:22.6 μM (IC50)


[体外研究]

二水合物Syk抑制剂II(化合物9a)对PKCε、PKCβ2、ZAP-70、Btk和Itk的抑制作用较弱,IC50值分别为5.1µM、11µM,11.2µM,15.5µM和22.6µM[1]。

[体内研究]

在抗原激发前30分钟,向小鼠皮下注射二水合物Syk抑制剂II(化合物9a；10-100 mg/kg)。Syk抑制剂II剂量依赖性地抑制过敏反应,ID50值为13.2 mg/kg[1]。

[参考文献]

[1]. Hiroyuki Hisamichi, et al. Synthetic studies on novel Syk inhibitors. Part 1: Synthesis and structure-activity relationships of pyrimidine-5-carboxamide derivatives. Bioorg Med Chem. 2005 Aug 15;13(16):4936-51.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H21Cl2F3N6O3

[ 分子量 ]:
449.26

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