Syk Inhibitor II

Syk Inhibitor II用途

Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。

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Syk Inhibitor II名称

[ CAS 号 ]:
726695-51-8

[ 中文名 ]:
Syk抑制剂II

[ 英文名 ]:
Syk inhibitor II

[英文别名 ]:

Syk Inhibitor II

Syk Inhibitor II生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

serotonin:460 nM (IC50)

Syk:41 nM (IC50)

PKCε:5.1 μM (IC50)

PKCβ2:11 μM (IC50)

ZAP-70:11.2 μM (IC50)

Btk:15.5 μM (IC50)

Itk:22.6 μM (IC50)

[体外研究]

Syk抑制剂II(化合物9a)对PKCε、PKCβ2、ZAP-70、Btk和Itk的IC50值分别为5.1µM、11µM、11.2µM、15.5µM和22.6µM[1]。

[体内研究]

Syk抑制剂II(化合物9a；10-100mg/kg)在抗原激发前30分钟皮下注射给小鼠。Syk抑制剂II剂量依赖性地抑制过敏反应,ID50值为13.2mg/kg[1]。

[参考文献]

[1]. Hiroyuki Hisamichi, et al. Synthetic studies on novel Syk inhibitors. Part 1: Synthesis and structure-activity relationships of pyrimidine-5-carboxamide derivatives. Bioorg Med Chem. 2005 Aug 15;13(16):4936-51.

Syk Inhibitor II物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
541.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₅F₃N₆O

[ 分子量 ]:
340.304

[ 闪点 ]:
281.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
340.125946

[ LogP ]:
1.25

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.633

[ 储存条件 ]:
-20℃

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