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Falnidamol

Falnidamol用途

Falnidamol (BIBX 1382) 是 EGFR 抑制剂,IC50为 3 nM,对 ErbB2 的IC50为 3.4 μM,而对别的相关酪氨酸激酶的 IC50 均 > 10 μM。

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Falnidamol名称

[ CAS 号 ]:
196612-93-8

[ 中文名 ]:
N4-(3-氯-4-氟-苯基)-N6-(1-甲基-4-哌啶)嘧啶并5,4-d嘧啶-4,6-二胺

[ 英文名 ]:
BIBX 1382

[英文别名 ]:

BIBX 1382

Falnidamol生物活性

[ 描述 ]:

Falnidamol (BIBX 1382) 是 EGFR 抑制剂,IC50为 3 nM,对 ErbB2 的IC50为 3.4 μM,而对别的相关酪氨酸激酶的 IC50 均 > 10 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EGFR:3 nM (IC50)

[体外研究]

Falnidamol(BIBX 1382)和BIBU1361都是EGFR激酶活性的有效和选择性亚微摩尔抑制剂。测定两种化合物的IC 50值为3nM。这两种化合物的效力与使用Iressa获得的效力相比,易瑞沙是该领域领先的EGFR抑制剂。对最近的家庭成员HER2的抑制作用强度低100至1000倍。此外,Falnidamol(BIBX 1382)和BIBU1361不抑制许多其他相关的酪氨酸激酶[1]。

[体内研究]

在裸鼠中,每天口服一次10mg/kg用Falnidamol(BIBX 1382)或BIBU1361完全抑制人A431异种移植物的肿瘤生长,治疗2周后各自的T/C值分别为15％和6％[1]。

[动物实验]

动物给药[1]将5至6周龄的无胸腺NMRI-nu / nu雌性小鼠（21-31 g）皮下接种1×106（100μl）A431，FaDu或HN5细胞进入右侧腹侧这种动物7至11天后，肿瘤达到平均体积40至130mm 3。将小鼠随机化并每日用Falnidamol（BIBX 1382），BIBU1361或载体对照基于个体重量进行治疗。用卡尺每周测量肿瘤三次，并通过公式π/ 6×长度×（宽度）2计算肿瘤体积。在25％羟丙基-β-环糊精水溶液中制备实验化合物，并通过胃内灌胃给药。给药体积为10ml / kg b.wt.

[参考文献]

[1]. Solca FF, et al. Inhibition of epidermal growth factor receptor activity by two pyrimidopyrimidine derivatives. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Nov;311(2):502-9.

[相关活性小分子]

Falnidamol物理化学性质

[ 沸点 ]:
594ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₉ClFN₇

[ 分子量 ]:
387.84

[ 闪点 ]:
313.1ºC

[ PSA ]:
78.86000

[ LogP ]:
5.14990

[ 蒸汽压 ]:
3.15E-12mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.7

[ 储存条件 ]:
-20℃

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