L-771688

L-771688 是一个选择性 α1A-Adrenoceptor 受体拮抗剂, Ki 值为 0.43±0.02 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 癌症

Ki: 0.43±0.02 nM (α1A-Adrenoceptor)[1]

通过亚型选择性化合物GG818(Ki = 0.026±0.002 nM)和L-771688(Ki = 0.052±0.008 nM)和亚型非选择性抑制特异性[3H] L-771688与克隆的人α1A-肾上腺素能受体结合的高效力α1-肾上腺素能受体拮抗剂,哌唑嗪(Ki = 0.088±0.0.032nM)和特拉唑嗪(Ki = 1.8±0.65nM)。各种大鼠组织膜中[3H] L-771688(0.5 nM)结合的相对量在颌下腺(9.5 pmol/g组织)中最高,其次是脑(5.8 pmol/g组织),输精管(4.3 pmol/g组织),肾脏(3.4pmol/g组织),心脏(1.5pmol/g组织),尿道(1.1pmol/g组织)和前列腺(0.88pmol/g组织)。相反,在大鼠膀胱(0.55 pmol/g组织),肝脏(0.44 pmol/g组织),主动脉(0.11 pmol/g组织)和脾脏(0.11 pmol/g)中观察到低特异性[3H] L-771688结合。组织)[1]。

[3H] L-771688通过在氚气存在下催化还原前体L-797429，然后进行制备型高压液相色谱来制备。制备受体膜用于[3H]哌唑嗪/ [125 I] HEAT结合测定。为了测量[3H] L-771688结合，将980μL膜（克隆人α1A或大鼠组织）加入含有10μL二甲基亚砜（DMSO）（用于总结合）或酚妥拉明（10μM终浓度，用于10μM）的三重管中。非特异性结合）或测试化合物（在所需的最终浓度下）和10μL[3H] L-771688（常规研究的最终浓度为0.3至0.6nM，饱和测定的最终浓度为10μM至5nM）。将[3H] L-771688在DMSO /甲醇/水（1：1：2）中从储备溶液中稀释，以使其向试管壁的损失最小化。在结合速率研究中，结合反应在25℃下进行1小时或不同的时间间隔[1]。

[1]. Chang RS, et al. In vitro studies on L-771,688 (SNAP 6383), a new potent and selective alpha1A-adrenoceptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2000 Dec 15;409(3):301-12.

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