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OSIP-486823

OSIP-486823用途

OSIP-486823 是一种新型的微管干扰剂,对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有生物学作用。

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OSIP-486823名称

[ CAS 号 ]:
200803-37-8

[ 中文名 ]:
OSIP-486823

[ 英文名 ]:
OSIP-486823

[英文别名 ]:

OSIP-486823生物活性

[ 描述 ]:

OSIP-486823 是一种新型的微管干扰剂,对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有生物学作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Microtubule[1]

[体外研究]

OSIP486823抑制SW480人结肠癌细胞的生长并诱导细胞凋亡,IC50为0.1μM。 OSIP-486823(OSIP486823)引起间期细胞中微管的解聚,抑制有丝分裂细胞中的纺锤体形成,并诱导多核细胞。 Exisulind和有效的合成衍生物OSIP-486823是一类新的药物成员,称为选择性凋亡抗肿瘤药物,其靶向环鸟苷3',5'-单磷酸磷酸二酯酶(cGMP-PDE)。 OSIP-486823还破坏微管聚合,扰乱有丝分裂纺锤体功能,并阻止人类胶质瘤细胞有丝分裂中的细胞[1]。

[细胞实验]

将SW480人结肠腺癌和NIH3T3小鼠成纤维细胞系以每孔3×104的密度接种在六孔板中，生长36至48小时，然后暴露于增加浓度的每种化合物（例如，OSIP-486823）。 ; 1,2和4μM）48小时。使用Coulter计数器测定细胞数，结果表示为对照培养物的百分比。所有测定一式三份进行。在Excel中分析数据，并从细胞存活曲线图形确定IC50 [1]。

[参考文献]

[1]. Xiao D, et al. The sulindac derivatives OSI-461, OSIP486823, and OSIP487703 arrest colon cancer cells in mitosis by causing microtubule depolymerization. Mol Cancer Ther. 2006 Jan;5(1):60-7.

[相关活性小分子]

OSIP-486823物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
667.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₂₈FNO₄

[ 分子量 ]:
473.535

[ 闪点 ]:
357.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
473.200226

[ LogP ]:
5.90

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.607

[ 储存条件 ]:
2-8℃

OSIP-486823

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