< 生产厂家价格 >

Capzimin

Capzimin用途

Capzimin是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。

点击显示

Capzimin名称

[ CAS 号 ]:
2084868-04-0

[ 中文名 ]:
Capzimin

[ 英文名 ]:
Capzimin

Capzimin生物活性

[ 描述 ]:

Capzimin是有效的,特异性适中的,蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Target: Rpn11[1]

[体外研究]

Capzimin(3027)显示Rpn11相对于Csn5的选择性为80倍,比AMSH高10倍,比BRCC36高6倍(IC50 =30μM,4.5μM和2.3μM。Capzimin针对60种癌细胞系的NCI组进行筛选GI50的中位数为3.3μM.Capzimin在白血病细胞中表现出良好的活性,包括SR和K562细胞系(GI50值分别为0.67μM和1μM),以及几种实体肿瘤细胞系,包括NCI-H460(非小细胞)细胞肺癌; GI50 =0.7μM)和MCF7(乳腺癌; GI50 =1.0μM)。在HCT116细胞中加工形式的caspase 3和caspase-cleaved poly ADP-ribose聚合酶的免疫印迹证实Capzimin不仅阻断细胞生长,但也诱导细胞凋亡[1]。

[激酶实验]

荧光偏振测定在小体积384孔固体黑色板中进行，一式四份。在含有50mM Tris-HCl pH7.5,1mMMgCl2,50μMATP，1mM DTT和0.01％NP-40的缓冲液中进行测定。按以下顺序添加测定组分：1）不同浓度的5μL化合物（Capzimin等）（在3％DMSO中），2）5μL稀释的人26S蛋白酶体，和3）5μL底物（3nM Ub4-肽X）。对于用Zn（cyclen）2+进行的实验，在滴定反应中存在100μMZn（cyclen）2+。荧光偏振在30℃下测量，激发波长为480nm，发射波长为520nm。将收集的数据标准化为DMSO对照并拟合至剂量 - 反应曲线以确定IC 50值[1]。

[细胞实验]

在正常或低血清培养基中用不同浓度的3021或Capzimin处理HCT116细胞72小时，然后与CellTiter-Glo试剂混合以估计细胞增殖。将测量的发光值标准化为DMSO对照，并将数据拟合至剂量 - 响应方程以确定GI50 [1]。

[参考文献]

[1]. Li J, et al. Capzimin is a potent and specific inhibitor of proteasome isopeptidase Rpn11. Nat Chem Biol. 2017 May;13(5):486-493.

[相关活性小分子]

Capzimin物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₀H₂₄N₆O₂S₄

[ 分子量 ]:
628.81

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Capzimin

Capzimin用途

Capzimin名称

Capzimin生物活性

Capzimin物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

热门化合物