Zonampanel
Zonampanel用途
Zonampanel (YM 872) 是一种选择性的 AMPA 受体拮抗剂。
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Zonampanel名称
Zonampanel生物活性
[ 描述 ]:
Zonampanel (YM 872) 是一种选择性的 AMPA 受体拮抗剂。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
Zonampanel以浓度依赖性方式抑制人MRP4介导的[3H]雌二醇17-D-葡糖苷酸的转运。相比之下,Zonampanel(高达1000 mM)不会抑制人MRP2或BCRP介导的[3H]雌二醇17-D-葡萄糖醛酸或[3H]甲氨蝶呤的转运[1]。 Zonampanel抑制Oat1,Oat2和Oat3对典型底物的摄取,抑制常数(Ki)值为7.02至10.4μM。在这些细胞中观察到[14C] Zonampanel摄取的时间和可饱和浓度依赖性增加[Km值:13.4至53.6μM] [2]。
[体内研究]
在体内实验中,丙磺舒和西咪替丁降低了Zonampanel肾脏分泌和胆汁排泄的内在清除率[2]。
[动物实验]
在适应环境后8周使用7周龄雄性Sprague-Dawley大鼠至少1周。在适应环境中,将大鼠保持在空调房间内,温度和湿度控制在22.9至23.3℃和50至78%;从早上7:30到晚上8:00,房间照明12小时30分钟。在给药之前,给予大鼠自由获取固体食物和水。 YM 872(15mg / kg)以单次推注剂量施用到大鼠尾静脉中,有或没有丙磺舒(50mg / kg)或西咪替丁(40mg / kg)。在给药后5,15和30分钟以及1,2,3,4和6小时,使用肝素化注射器通过下腔静脉在乙醚麻醉下对血液取样,并立即在每个取样时间使用四只大鼠储存在冰上每个给药组的点数(总共128个大鼠,8个采样时间点和4个给药组)。通过在4℃,1870g离心15分钟并在-20℃下冷冻获得血浆。给药后3小时和6小时血浆取样的大鼠在给药后饲养在代谢笼中,收集自发排泄的尿液,并用水洗涤笼子。关于比重为1,根据取样前后取样管重量的差异计算尿量(包括笼洗水)。将尿样保持在-20℃冷冻直至如下所述进行测定。在整个采样,储存和测定过程中,所有血浆和尿液样本都不受光照影响。
[参考文献]
[相关活性小分子]
Zonampanel物理化学性质
[ 分子式 ]:
C13H9N5O6
[ 分子量 ]:
331.24000
[ 精确质量 ]:
331.05500
[ PSA ]:
155.80000
[ LogP ]:
0.39150
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