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Rimacalib

Rimacalib用途

Rimacalib 是 CaMKII 的抑制剂，其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。
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Rimacalib名称

[ CAS 号 ]:
215174-50-8

[ 中文名 ]:
Rimacalib

[ 英文名 ]:
Rimacalib

[英文别名 ]:

Rimacalib生物活性

[ 描述 ]:

Rimacalib 是 CaMKII 的抑制剂,其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

CaMKIIα:1 μM (IC50)

CaMKIIγ:30 μM (IC50)


[体外研究]

Rimacalib(SMP-114)在30秒刺激暂停期间改善(约40％)Ca2 + -瞬时增强,在Rimacalib暂停后更高的Fura-2瞬时振幅与对照中的37.2±4.3％相比,n = 60/17细胞/小鼠与n = 65/17,p <0.05)和平行心肌细胞收缩性(135.0±15.4％对比抽搐幅度增加97.2±16％,p = 0.098)[1]。

[细胞实验]

将来自小鼠的心肌细胞与Rimacalib（10μM）预孵育至少15分钟，方法是将染料包含在Ca2 +荧光染料的上样缓冲液中，或者通过在实验溶液中预孵育15分钟（膜片钳实验）[1] ]。

[参考文献]

[1]. Neef S, et al. Reduction of SR Ca2+ leak and arrhythmogenic cellular correlates by SMP-114, a novel CaMKII inhibitor with oral bioavailability. Basic Res Cardiol. 2017 Jul;112(4):45.


[相关活性小分子]

N-[2-[N-(4-氯肉桂)-N-甲基氨基]苯基]-N-(2-羟乙基)-4-甲氧苯磺酰胺磷酸酯盐 | STO-609 | 1-[N,O-二(5-异喹啉磺酰基)-N-甲基-L-型酪氨酸]-4-苯基哌嗪 | KN-92 盐酸盐 | CaMKII的-IN-1 | MLCK抑制肽18 | Autocamtide 2 | 7-氨基-1-环丙基-3-乙基-1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代-吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺 | CaM激酶II(290-309),钙调蛋白拮抗剂 | 美托奋乃酯 | NH125 | PRO-LEU-SER-ARG-THR-LEU-SER-VAL-SER-SER-NH2: PLSRTLSVSS-NH2

Rimacalib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H23FN4O2

[ 分子量 ]:
394.44200

[ 精确质量 ]:
394.18100

[ PSA ]:
74.38000

[ LogP ]:
4.42200

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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