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NH125

NH125用途

NH125 是真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 的有效选择性抑制剂,能够诱导 eEF2 磷酸化,其对 eEF-2K 的 IC50 值为 60 nM。

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NH125名称

[ CAS 号 ]:
278603-08-0

[ 中文名 ]:
NH125

[ 英文名 ]:
NH 125

[英文别名 ]:

1-Benzyl-3-cetyl-2-methylimidazolium iodide
NH125
eEF-2 Kinase Inhibitor,NH125
HMS3229F01

NH125生物活性

[ 描述 ]:

NH125 是真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 的有效选择性抑制剂,能够诱导 eEF2 磷酸化,其对 eEF-2K 的 IC50 值为 60 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

eEF-2K:60 nM (IC50)

[体外研究]

NH125在体外抑制eEF-2激酶活性(IC50 = 60 nM),阻断eEF-2在完整细胞中的磷酸化,并显示出相对于其他蛋白激酶的选择性：蛋白激酶C(IC50 =7.5μM),蛋白激酶A( IC50 =80μM)和钙调蛋白依赖性激酶II(IC50>100μM)。 NH125降低10种癌细胞系的活力,IC50范围为0.7-4.7μM。在神经胶质瘤细胞系中强制过表达eEF-2激酶对NH125产生10倍的抗性。总之,这些结果表明,鉴定有效的eEF-2激酶抑制剂可能会导致新型抗癌药物的开发[1]。 NH125的抗癌作用不是通过抑制eEF2K介导的。抑制细胞生长与peEF2的诱导相关[2]。

[参考文献]

[1]. Arora S, et al. Identification and characterization of an inhibitor of eukaryotic elongation factor 2 kinase against human cancer cell lines. Cancer Res. 2003 Oct 15;63(20):6894-9.

[2]. Chen Z, et al. 1-Benzyl-3-cetyl-2-methylimidazolium iodide (NH125) induces phosphorylation of eukaryotic elongation factor-2 (eEF2): a cautionary note on the anticancer mechanism of an eEF2 kinase inhibitor. J Biol Chem. 2011 Dec 23;286(51):43951-8.

[相关活性小分子]

NH125物理化学性质

[ 熔点 ]:
88.2-94.9ºC

[ 分子式 ]:
C₂₇H₄₅IN₂

[ 分子量 ]:
524.564

[ 精确质量 ]:
524.262756

[ PSA ]:
8.81000

[ LogP ]:
4.61760

[ 外观性状 ]:
solid | white to off-white

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: 20 mg/mL

NH125MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

NH125安全信息

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

NH125文献

Inhibition of AMP-activated protein kinase signaling alleviates impairments in hippocampal synaptic plasticity induced by amyloid β.

J. Neurosci. 34(36) , 12230-8, (2014)

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