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STO-609

STO-609用途

STO-609是选择性和细胞可渗透的CaM-KK抑制剂, 对重组CaM-KKα和 CaM-KKβ的Ki值分别为80和15 ng/mL。

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STO-609名称

[ CAS 号 ]:
52029-86-4

[ 中文名 ]:
STO-609

[ 英文名 ]:
STO609

[英文别名 ]:

sto-609
sto-609 acetic acid
sto-609 acetate

STO-609生物活性

[ 描述 ]:

STO-609是选择性和细胞可渗透的CaM-KK抑制剂, 对重组CaM-KKα和 CaM-KKβ的Ki值分别为80和15 ng/mL。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Ki: 80 ng/mL (CaM-KKα), 15 ng/mL (CaM-KKβ)[1]

[体外研究]

STO-609抑制重组CaM-KKα和CaM-KKβ同种型的活性,Ki值分别为80和15ng/mL,并且还抑制它们的自身磷酸化活性。 STO-609对CaM-KK具有高选择性,对下游CaM激酶(CaM-KI和-IV)没有任何显着影响,并且该化合物对CaM-KII的IC 50值为10μg/ mL。 STO-609抑制组成型活性CaM-KKα以及野生型酶。在转染的HeLa细胞中,STO-609以剂量依赖性方式抑制Ca 2+诱导的CaM-KIV活化。 STO-609在浓度为1μg/ mL(80％抑制率)下显着降低SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中CaM-KK的内源活性[1]。

[激酶实验]

将CaM-KI（2.5μg/ mL），CaM-KII（0.75μg/ mL），CaM-KIV（9μg/ mL）和mLCK（0.6μg/ mL）与40μM的syntide-2或50μMmLC一起温育肽（mLCK）在含有50 mM HEPES（pH 7.5），10 mM Mg（Ac）2,1 mM DTT，50μM[γ-32P] ATP（4500）的溶液（25μL）中于30°C保持5分钟cpm / pmol）在1mM CaCl2,2μMCaM存在下，在Me 2 SO中以不同浓度的STO-609（0-10μg/ mL），终浓度为4％）。蛋白激酶活性通过磷酸纤维素滤膜法测量。计算不存在STO-609时CaM-KI，CaM-KII，CaM-KIV和mLCK的比活性[1]。 STO-609结合在CaMKKβKD的ATP结合口袋中。 STO-609的抑制机制是ATP竞争性的[2]。

[参考文献]

[1]. Tokumitsu H, et al. STO-609, a specific inhibitor of the Ca(2+)/calmodulin-dependent protein kinase kinase. J Biol Chem. 2002 May 3;277(18):15813-8.

[2]. Kukimoto-Niino M, et al. Crystal structure of the Ca??/calmodulin-dependent protein kinase kinase in complex with the inhibitor STO-609. J Biol Chem. 2011 Jun 24;286(25):22570-9.

[相关活性小分子]

STO-609物理化学性质

[ 沸点 ]:
797.3ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
>300ºC

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₀N₂O₃

[ 分子量 ]:
314.29

[ 闪点 ]:
436ºC

[ PSA ]:
108.97000

[ LogP ]:
3.38100

[ 外观性状 ]:
yellow solid

[ 储存条件 ]:
-20℃

STO-609安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2933990090

STO-609海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%