QCA570

QCA570 是基于 PROTAC 技术的 BET 的强效降解剂,其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。

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研究领域 >> 癌症

BRD4 BD1:10 nM (IC50)

QCA570是一种非常有效且高效的BET降解剂,能够在白血病细胞中以低皮摩尔(pM)浓度降解BET蛋白。 QCA570抑制MV4; 11,MOLM-13和RS4; 11细胞系中的细胞生长,IC50值分别为8.3,62和32pM。 QCA570是迄今为止报道的最有效和最有效的BET降解剂[1]。

小鼠[1]携带RS4的雌性SCID小鼠; 11只异种移植肿瘤以5mg / kg给予单次静脉内剂量的QCA570（化合物35）[1]。

[1]. Qin C, et al. Discovery of QCA570 as an Exceptionally Potent and Efficacious Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins Capable of Inducing Complete and Durable Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6685-6704.

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)