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葫芦素 I

葫芦素 I用途

Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。

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葫芦素 I名称

[ CAS 号 ]:
2222-07-3

[ 中文名 ]:
葫芦素

[ 英文名 ]:
Cucurbitacin I

[英文别名 ]:

CUCURBITACIN I

葫芦素 I生物活性

[ 描述 ]:

Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

[ 靶点 ]

JAK2

STAT3

[体外研究]

COLO205细胞暴露于葫芦素I显着降低细胞活力。葫芦素I的抗癌活性是通过下调p-STAT3和MMP-9表达来实现的[1]。通过用葫芦素I预处理心肌细胞,PE诱导的细胞增殖和ANF和β-MHC的上调被显着抑制。值得注意的是,葫芦素I还具有结缔组织生长因子(CTGF)和MAPK信号传导,促肥大因子,以及TGF-β/ Smad信号通路是纤维化的重要促成因子[2]。用Jak/Stat3抑制剂葫芦素I孵育Seax细胞系导致P-Stat3和Stat3的时间和浓度依赖性降低。在新鲜分离的Sz细胞(n = 3)中,葫芦素I诱导Stat3表达的浓度依赖性降低,而P-Stat3不可检测。最后,将新鲜分离的Sz细胞(n = 4)与30μM葫芦素I孵育6小时,在大多数(73-91％)肿瘤细胞中诱导细胞凋亡[3]。

[体内研究]

在整个研究中没有注意到主要的副作用。结果显示,研究结束时的平均肿瘤体积如下：对照,616 mm3(±130); CQ,580 mm3(±107);葫芦素I,346mm3(±79);和组合,220mm3(±62)。葫芦素I与对照,组合和对照以及组合和葫芦素I臂之间肿瘤体积的差异是显着的。此外,组合治疗的肿瘤在研究终止时表现出比对照显着更低的平均肿瘤重量。此外,对小鼠的体重没有影响[4]。

[动物实验]

使用小鼠[4] BALB / c裸（nu / nu）雌性小鼠。在适应环境一周后，将U251细胞（50μL无血清DMEM中的5×10 6个细胞）皮下接种到5周龄雌性小鼠的右胁腹中。每天用卡尺测量肿瘤生长。当肿瘤达到90-120mm 3的平均体积时，将动物随机分组。在第一个实验中，将16只小鼠随机分配到葫芦素I（在PBS中的20％DMSO中1mg / kg /天）或药物载体对照（PBS中20％DMSO）并且每天一次腹膜内给予100μL载体或药物。 18天，而在第二天，20只小鼠被分配到四组。对照动物在PBS载体中接受20％DMSO，而处理动物在含20％DMSO PBS，CQ（25mg / kg /天）的20％DMSO PBS溶液中注射葫芦素I（1mg / kg /天），和将葫芦素I（1mg / kg /天）加CQ（25mg / kg /天）在PBS中的20％DMSO中，并且每天一次腹膜内给予100μL载体或药物，持续15天[4]。

[参考文献]

[1]. Song J, et al. Cucurbitacin I inhibits cell migration and invasion and enhances chemosensitivity in colon cancer. Oncol Rep. 2015 Apr;33(4):1867-71.

[2]. Jeong MH, et al. Cucurbitacin I Attenuates Cardiomyocyte Hypertrophy via Inhibition of Connective Tissue Growth Factor (CCN2) and TGF- β/Smads Signalings. PLoS One. 2015 Aug 21;10(8):e0136236.

[3]. van Kester MS, et al. Cucurbitacin I inhibits Stat3 and induces apoptosis in Sézary cells. J Invest Dermatol. 2008 Jul;128(7):1691-5.

[4]. Yuan G, et al. Cucurbitacin I induces protective autophagy in glioblastoma in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2014 Apr 11;289(15):10607-19.

[相关活性小分子]

葫芦素 I物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
716.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
148-150ºC

[ 分子式 ]:
C₃₀H₄₂O₇

[ 分子量 ]:
514.650

[ 闪点 ]:
401.3±29.4 °C

[ 精确质量 ]:
514.293030

[ PSA ]:
132.13000

[ LogP ]:
2.06

[ 蒸汽压 ]:
0.0±5.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.594

[ 储存条件 ]:
−20°C

葫芦素 I毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: RC6200000

CHEMICAL NAME :: 19-Nor-9-beta,10-alpha-lanosta-1,5,23-triene-3,11,22- trione, 9-methyl-2,16,20,25- tetrahydroxy-

CAS REGISTRY NUMBER :: 2222-07-3

LAST UPDATED :: 199007

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C30-H42-O7

MOLECULAR WEIGHT :: 514.72

WISWESSER LINE NOTATION :: L E5 B666 CV OV LU PUTJ B1 E1 FXQ1&V1U1XQ1&1 GQ I1 N1 N1 PQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 5 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: CHTPBA Chimica Therapeutica. (Paris, France) V.1-8, 1965-73. For publisher information, see EJMCA5. Volume(issue)/page/year: 4,459,1969

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葫芦素 I安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+:Verytoxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R28

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S28-S36/37-S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811

[ RTECS号 ]:
RC6200000

葫芦素 I

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葫芦素 I名称

葫芦素 I生物活性

葫芦素 I物理化学性质

葫芦素 I毒性和生态

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HEALTH HAZARD DATA

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