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高三尖杉酯碱

高三尖杉酯碱用途

Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱,其通过抑制翻译延长来起作用。
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高三尖杉酯碱名称

[ CAS 号 ]:
26833-87-4

[ 中文名 ]:
高三尖杉酯碱

[ 英文名 ]:
Homoharringtonine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

高三尖杉酯碱生物活性

[ 描述 ]:

Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱,其通过抑制翻译延长来起作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
天然产物 >> 生物碱
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

STAT3


[体外研究]

高三尖杉酯碱以剂量和时间依赖性方式抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化。高三尖杉酯碱(HHT)抑制细胞生长,细胞活力和集落形成,以及通过线粒体途径诱导细胞凋亡。研究了高三尖杉酯碱对人NSCLC细胞系的细胞毒性,A549(野生型EGFR)和NCI-H1975(H1975,具有L858R和T790M的突变EGFR),吉非替尼用作对照。通过MTT测定,高三尖杉酯碱对A549具有中度细胞毒性,IC50为3.7μM,H1975细胞对高三尖杉酯碱更敏感,IC50为0.7μM。高三尖杉酯碱通过MTT测定以时间和剂量依赖性方式抑制A549细胞和H1975细胞的增殖和生长。通过台盼蓝排除测定,高三尖杉酯碱以剂量和时间依赖性方式快速减少活A549和H1975细胞。高三尖杉酯碱显着抑制A549和H1975细胞的克隆形成能力[1]。

[体内研究]

与载体对照或吉非替尼相比,高三尖杉酯碱(10mg/kg)有效抑制肿瘤生长(P <0.05)。此外,高三尖杉酯碱(HHT)治疗不会降低小鼠体重,这表明高三尖杉酯碱没有明显的副作用。对所有小鼠实施安乐死,分离肿瘤并成像,收集肿瘤样品细胞以提取蛋白质,以确定高三尖杉酯碱是否通过蛋白质印迹抑制STAT3磷酸化。与媒介物对照或吉非替尼治疗相比,来自高三尖杉酯碱治疗组的STAT3磷酸化水平和MCL1显着降低。同时,与上述结果一致,用高三尖杉酯碱处理不抑制AKT1/2/3和ERK1/2磷酸化。为了进一步检查具有不同处理的异种移植肿瘤样品中的STAT3磷酸化,将肿瘤样品冷冻并切成10μm切片用于荧光免疫组织化学。与载体对照或吉非替尼治疗相比,高三尖杉酯碱治疗抑制STAT3磷酸化[1]。

[细胞实验]

将人NSCLC细胞系MCF-10A，A549和H1975细胞接种到96孔板中并预培养24小时，然后用高三尖杉酯碱处理24小时或48小时。通过MTT测定确定细胞细胞毒性。通过Varioskan Flash Multimode Reader在570nm处测量吸光度，并计算细胞死亡率。通过台盼蓝染料排除测定估计细胞活力。排除染料的细胞是有活力的。在加入0.1mL 0.4％台盼蓝染料并充分混合后，将0.5mL合适的细胞悬浮液（稀释细胞在无血清的完全培养基中稀释至1×106个细胞/ mL），然后在室温下孵育3分钟并装入一个血细胞计数器，用于计算三个独立区域中的细胞（无活力，深蓝色细胞以及活细胞，透明细胞）。计算细胞活力率。用Hoechst 33258以10 mg / mL染色10分钟后，用荧光显微镜观察细胞死亡[1]。

[动物实验]

小鼠[1]将等量的6-8周龄雌性和雄性裸鼠免疫缺陷小鼠（nu / nu）皮下注射悬浮在100μLRPMI-1640培养基中的NSCLC H1975细胞（2.5×106）进入每个小鼠的右侧腹膜。老鼠。当肿瘤达到可触及的大小时开始治疗。将小鼠随机分成三组（n = 10）并用高三尖杉酯碱（10mg / kg），吉非替尼（30mg / kg）或载体对照处理3周。使用以下公式进行最长垂直肿瘤直径的游标卡尺测量以及小鼠治疗以估计肿瘤体积：4π/ 3×（宽度/ 2）2×（长度/ 2），表示三维体积椭圆形肿瘤组织当肿瘤达到2cm时或者如果小鼠看起来垂死以防止对小鼠不必要的发病率，则处死动物。在动物死亡时，肿瘤被切除;使用抗STAT3抗体，抗pSTAT3，抗MCL1和抗GAPDH抗体以及免疫组织化学分离和裂解细胞用于蛋白质印迹。

[参考文献]

[1]. Cao W, et al. Homoharringtonine induces apoptosis and inhibits STAT3 via IL-6/JAK1/STAT3 signal pathway in Gefitinib-resistant lung cancer cells. Sci Rep. 2015 Jul 13;5:8477


[相关活性小分子]

Tyrphostin B42 (AG-490) | Stattic | AS1517499 | NSC 74859 | 隐丹参酮 | 癌细胞干抑制剂(Napabucasin) | STAT5-IN-1 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 | 氯硝柳胺 | BP-1-102 | 野黄芩苷 | SH-4-54 | HO-3867 | 青蒿琥酯； 青蒿脂 | 葫芦素 I

高三尖杉酯碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
713.1±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
144-146ºC

[ 分子式 ]:
C29H39NO9

[ 分子量 ]:
545.621

[ 闪点 ]:
385.1±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
545.262512

[ PSA ]:
134.99000

[ LogP ]:
2.70

[ 外观性状 ]:
灰白色结晶

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.605

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble20mg/mL, clear

高三尖杉酯碱MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

高三尖杉酯碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
FK0260000
CHEMICAL NAME :
Cephalotaxine, 4-methyl-, 2-hydroxy-2-(4-hydroxy-4-methylpentyl)butanedioate (ester)
CAS REGISTRY NUMBER :
26833-87-4
LAST UPDATED :
199703
DATA ITEMS CITED :
7
MOLECULAR FORMULA :
C29-H39-N-O9
MOLECULAR WEIGHT :
545.69
WISWESSER LINE NOTATION :
T5 H5 F675 1A T AX IO KO QN BU JHT&&TTJ CO1 DOVXQ1VQ3XQ1&1 T1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
7456 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NCISP* National Cancer Institute Screening Program Data Summary, Developmental Therapeutics Program. (Bethesda, MD 20205) Volume(issue)/page/year: JAN1986
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
3170 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
CMJODS Chinese Medical Journal (Beijing, English Edition). (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1975- Adopted vol. no. 92 in 1979. Volume(issue)/page/year: 92,175,1979
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
3948 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NCISP* National Cancer Institute Screening Program Data Summary, Developmental Therapeutics Program. (Bethesda, MD 20205) Volume(issue)/page/year: JAN1986
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
2400 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JOETD7 Journal of Ethnopharmacology. (Elsevier Scientific Pub. Ireland Ltd., POB 85, Limerick, Ireland) V.1- 1979- Volume(issue)/page/year: 24,1,1988
TYPE OF TEST :
LD10 - Lethal Dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog
DOSE/DURATION :
640 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - food intake (animal) Cardiac - change in rate Gastrointestinal - hypermotility, diarrhea
REFERENCE :
NCINS* National Cancer Institute Report. (Bethesda, MD 20014) Volume(issue)/page/year: AUG1982 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA **
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog
DOSE/DURATION :
1600 ug/kg/5D-I
TOXIC EFFECTS :
Cardiac - EKG changes not diagnostic of specified effects Blood - leukopenia Related to Chronic Data - death
REFERENCE :
CMJODS Chinese Medical Journal (Beijing, English Edition). (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1975- Adopted vol. no. 92 in 1979. Volume(issue)/page/year: 92,175,1979
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rabbit
DOSE/DURATION :
2500 ug/kg/5D-I
TOXIC EFFECTS :
Cardiac - EKG changes not diagnostic of specified effects Blood - leukopenia Related to Chronic Data - death
REFERENCE :
CMJODS Chinese Medical Journal (Beijing, English Edition). (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1975- Adopted vol. no. 92 in 1979. Volume(issue)/page/year: 92,175,1979
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高三尖杉酯碱安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H300

[ 警示性声明 ]:
P264-P301 + P310

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+: Very toxic;Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R26/27/28

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36/37/39-45-27-26

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1544 6

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
FK0260000

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
6.1(a)

高三尖杉酯碱合成路线

详细合成路线

高三尖杉酯碱上下游产品

高三尖杉酯碱上游产品

高三尖杉酯碱下游产品

高三尖杉酯碱制备

1.由三尖 杉 属 植 物 的 根、茎、皮、叶中提取的总生物碱中分离。目前尚无成熟的化学合成法，提取工艺路线如下。
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