帝人化合物1
帝人化合物1用途
Teijin compound 1是 CCR 2 的特异性抑制剂,在趋化性和结合测定试验中 IC50 值分别为24和180 nM。
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帝人化合物1名称
帝人化合物1生物活性
[ 描述 ]:
Teijin compound 1是 CCR 2 的特异性抑制剂,在趋化性和结合测定试验中 IC50 值分别为24和180 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
MCP-1-CCR2b:180 nM (IC50)
[体外研究]
CCR2中的Ile263和Thr292显着促进Teijin化合物1在CCR2中的结合。 TM7中的残基Glu291是许多CC趋化因子受体中的高度保守残基,其基本上有助于质子化的Teijin化合物1和CCL2的结合。 TM3上的His121和TM6上的Ile263也与帝人化合物1强烈相互作用[2]。
[体内研究]
在ApoE缺陷小鼠中,Vp-TSL特异性靶向主动脉斑块内皮VCAM-1和帝人化合物1减少小鼠单核细胞/巨噬细胞细胞系(RAW 264.7)粘附/渗入主动脉[3]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
帝人化合物1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C21H21ClF3N3O2
[ 分子量 ]:
439.86
[ PSA ]:
68.42000
[ LogP ]:
5.63430
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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