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CP-547632

CP-547632用途

CP-547632 是有效的 VEGFR2 和 FGF2 激酶抑制剂,IC50 值分别为11 和 9 nM。

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CP-547632名称

[ CAS 号 ]:
252003-65-9

[ 中文名 ]:
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺

[ 英文名 ]:
CP-547632

[英文别名 ]:

3-(4-Bromo-phenoxymethyl)-benzoic acid
3-(4-Brom-benzyloxy)-benzoesaeure
CP-547632
3-(4-bromo-benzyloxy)-benzoic acid

CP-547632生物活性

[ 描述 ]:

CP-547632 是有效的 VEGFR2 和 FGF2 激酶抑制剂,IC50 值分别为11 和 9 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 11 nM (VEGFR2), 9 nM (FGF2)[1]

[体外研究]

CP-547632是ATP竞争性激酶抑制剂,其在VEGFR-2转染的内皮细胞中阻断VEGFR-2激酶自磷酸化(IC50 = 11nM)和VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化(IC50 = 6nM)。 CP-547632对VEGFR-2,bFGF受体和EGFR/Tie-2嵌合体(血管生成素的受体)大致等效(即<10倍选择性)[1]。

[体内研究]

CP-547632抑制肿瘤相关的VEGFR-2磷酸化,导致许多肿瘤模型中的微血管密度降低和显着的肿瘤生长抑制(EC50 = 590ng/mL)。 CP-547632以剂量反应的方式显示体内抑制VEGF诱导的血管生成[1]。

[细胞实验]

已经使用稳定表达全长VEGFR-2的猪主动脉内皮细胞。将CP-547632加入到血清剥夺的细胞中，并在37℃，5％温育1小时。然后用500ng / mL VEGF刺激细胞。然后使用抗VEGFR-2免疫沉淀全细胞裂解物，并用识别蛋白质或PY（A）的抗体进行蛋白质印迹分析[1]。

[动物实验]

将小鼠[1] MDA-MB-231细胞皮下注射到BALB / c雄性小鼠的胁腹中。携带75-150mm 3肿瘤的动物用CP-547632（6.25-100mg / kg，po，qd）在5％Gelucire中处理。用卡尺测量肿瘤，计算肿瘤体积[1]。

[参考文献]

[1]. Beebe JS, et al. Pharmacological characterization of CP-547,632, a novel vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for cancer therapy. Cancer Res. 2003 Nov 1;63(21):7301-9.

[相关活性小分子]

CP-547632物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
548.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₄BrF₂N₅O₃S

[ 分子量 ]:
532.402

[ 闪点 ]:
285.6±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
531.075134

[ PSA ]:
137.82000

[ LogP ]:
3.69

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.622

[ 储存条件 ]:
2-8°C，惰性气体

CP-547632安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

CP-547632海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%