叶黄制菌素

叶黄制菌素用途

Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。

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叶黄制菌素名称

[ CAS 号 ]:
26791-73-1

[ 中文名 ]:
叶黄制菌素

[ 英文名 ]:
Xanthatin

[中文别名 ]:

苍耳亭

[英文别名 ]:

8-epi-Xanthatin
Xanthatin

叶黄制菌素生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

IC50: apoptosis; 3.8 μM (VEGFR2 kinase); 2.63 µg/mL (T. b. brucei)[1]

[体外研究]

黄原抑素对布鲁氏菌的IC50值为2.63μg/mL,对寄生虫特异性色氨硫酮还原酶具有弱的不可逆抑制作用[1]。黄原抑素(0-40μM；24小时)在没有VEGF的情况下对HUVEC的增殖有明显的抑制作用[2]。黄原抑素(5-40μM；24小时)以剂量反应方式抑制乳腺癌细胞增殖。黄原抑素抑制HCC1937、MDA-MB-415、SK-BR-3、MCF-7和MDA-MB-231,IC50值分别为81μM、31μM、38μM、30μM和17μM[2]。黄原抑素(0-10μM；24小时)剂量依赖性地抑制STAT3(Ser727)的磷酸化,同时也导致STAT3下游激酶(包括PI3K和Akt,包括PI3K(p-PI3K p85 tyr458)和Akt)的快速去磷酸化[2]。细胞增殖实验[2]细胞株：HUVEC细胞浓度：0μM,5μM,10μM,15μM,20μM,30μM,40μM培养时间：24小时结果：vEGF可抑制10μM以上的细胞生长。细胞活力测定[2]细胞系：HCC1937、MDA-MB-415、SK-BR-3、MCF-7和MDA-MB-231细胞浓度：5、10、15、20、30和40μM培养时间：24小时结果：抑制乳腺癌细胞生长。Western Blot分析[2]细胞株：HUVEC细胞浓度：0、3、10μM孵育时间：24小时结果：抑制VEGFR2下游信号通路,阻断VEGF诱导的HUVEC中STAT3的活化。

[体内研究]

黄原抑素(胃内给药；20 mg/kg；每日一次；25天)可显著抑制肿瘤体积。该化合物耐受性良好,与载具组相比重量无显著差异[2]。动物模型：将MDA-MB-231细胞移植到小鼠体内,构建人乳腺癌异种移植小鼠模型[2]剂量：20 mg/kg；每日1次；25天给药：灌胃给药结果：抑制体内肿瘤生长和肿瘤血管生成。

[参考文献]

[1]. Nibret E, et al. Biological activities of xanthatin from Xanthium strumarium leaves.Phytother Res. 2011 Dec;25(12):1883-90.

[2]. Yu Y, et al. Xanthatin, a novel potent inhibitor of VEGFR2 signaling, inhibits angiogenesis and tumor growth in breast cancer cells.Int J Clin Exp Pathol. 2015 Sep 1;8(9):10355-64.

叶黄制菌素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
444.3±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
114.5-115°

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₈O₃

[ 分子量 ]:
246.302

[ 闪点 ]:
199.1±28.8 °C

[ 精确质量 ]:
246.125595

[ PSA ]:
43.37000

[ LogP ]:
1.58

[ 外观性状 ]:
晶体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.528

[ 储存条件 ]:
2-8℃

叶黄制菌素安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi