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SR3335

SR3335用途

SR3335 是一种选择性的 RORα 配体,直接结合到 RORα (Ki 220 nM) 而非其他 RORs,在细胞实验中,用作选择性的 RORα反向激动剂。

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SR3335名称

[ CAS 号 ]:
293753-05-6

[ 中文名 ]:
SR3335

[ 英文名 ]:
SR3335

[英文别名 ]:

t0507-1786
ml176
sr3335
cs-1044

SR3335生物活性

[ 描述 ]:

SR3335 是一种选择性的 RORα 配体,直接结合到 RORα (Ki 220 nM) 而非其他 RORs,在细胞实验中,用作选择性的 RORα反向激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Ki: 220 nM (RORα)[1]

[体外研究]

SR3335是一种选择性RORα部分反向激动剂。在使用[3H] 25-羟基胆固醇作为标记的生物化学放射性配体结合测定中,显然未标记的SR3335剂量依赖性地竞争与RORαLBD的结合。使用Cheng-Prusoff方程将Ki计算为220nM。在基于细胞的嵌合受体Gal4 DNA结合结构域-NR配体结合域共转染试验中,SR3335显着抑制RORα的组成型反式激活活性(IC50 = 480 nM)(部分反向激动剂活性),但对其活性没有影响。 LXRα和RORγ[1]。

[体内研究]

药代动力学研究表明,腹腔注射小鼠后,SR3335显示出合理的暴露。评估SR3335的能力使用饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠模型抑制糖异生,其中小鼠用15mg/kg bid处理,ip持续6天,然后进行丙酮酸耐受试验。 SR3335处理的小鼠在丙酮酸激发后显示较低的血浆葡萄糖水平,与抑制糖异生一致。重要的是,用SR3335治疗的小鼠在用SR3335治疗7天后体重或食物摄入没有显示出差异[1]。

[细胞实验]

将HEK293细胞维持在补充有10％胎牛血清的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中，37℃，5％CO 2下。维持HepG2细胞并在补充有10％胎牛血清的最低必需培养基中在37℃，5％CO 2下常规繁殖。转染前24小时，将细胞以15×103细胞/孔的密度接种在96孔板中。使用LipofectamineTM 2000进行转染。转染后16小时，用载体或SR3335处理细胞。处理后24小时，使用Dual-GloTM荧光素酶测定系统测量荧光素酶活性。所示值代表来自四个独立转染孔的平均值±SE。实验重复至少三次[1]。

[动物实验]

小鼠[1] 30周龄饮食诱导的肥胖（DIO）C57BL / 6雄性小鼠购自Jackson Laboratories，其维持在断奶时65％Kcal高脂肪饮食。每天（07：00h和18：00h）用15mg / kg SR3335或载体处理DIO小鼠两次，持续6天。在治疗的第6天进行丙酮酸耐受性试验。注射SR3335后早晨从小鼠中取出食物，禁食6小时，并在13:00进行丙酮酸耐量试验。从尾部压区测量时间0血糖，并通过注射2g / kg丙酮酸ip开始丙酮酸盐激发，然后在注射后15,30和60分钟测量血糖。通过一次触摸超葡萄糖计测量血糖。

[参考文献]

[1]. Kumar N, et al. Identification of SR3335 (ML-176): a synthetic RORα selective inverse agonist. ACS Chem Biol. 2011 Mar 18;6(3):218-22.

[相关活性小分子]

SR 1078 | LYC-55716 | GSK805 | SR1001 | GSK2981278 | SR2211 | GNE-0946 | GNE-6468 | L 601920-0 | RORγ-IN-1 | SR0987 | TMP778

SR3335物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
465.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₉F₆NO₃S₂

[ 分子量 ]:
405.336

[ 闪点 ]:
235.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
404.992798

[ PSA ]:
103.02000

[ LogP ]:
3.74

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal

SR3335

SR3335用途

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SR3335生物活性

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