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SR1001

SR1001用途

SR1001是选择性RORα和RORγ反向激动剂; 抑制TH17细胞分化和功能。

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SR1001名称

[ CAS 号 ]:
1335106-03-0

[ 中文名 ]:
SR1001

[ 英文名 ]:
SR1001

[英文别名 ]:

SR1001

SR1001生物活性

[ 描述 ]:

SR1001是选择性RORα和RORγ反向激动剂; 抑制TH17细胞分化和功能。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

SR1001通过抑制IL-17A基因表达和蛋白质产生来抑制鼠TH17细胞的发育。 SR1001以剂量依赖性方式降低共激活因子TRAP220 NR盒2肽与RORγ的相互作用(IC 50值≈117nM)。此外,当加入分化的鼠或人TH17细胞时,SR1001抑制细胞因子的表达[1]。

[体内研究]

SR1001有效抑制小鼠自身免疫性疾病的临床严重程度。将SR1001给予C57BL/6小鼠抑制肝ROR靶基因Cyp7b1,Rev-erbα和Serpine1的表达[1]。 SR1001一种RORα反向激动剂可消除小鼠柠檬酸合酶mRNA表达的昼夜节律模式[2]。

[细胞实验]

将HEK293细胞以15×10 3个细胞/孔的密度接种在96孔板中。使用Lipofectamine 2000进行转染。转染后24小时，用载体或化合物（SR1001）处理细胞。处理后24小时，使用Dual-Glo荧光素酶测定系统[1]测量荧光素酶活性。

[动物实验]

小鼠：实验性自身免疫性脑脊髓炎在C57BL / 6野生型小鼠中通过皮下注射四个位点以每只小鼠200μg诱导。将SR1001以25mg / mL溶解于DMSO中，并用25mg / kg SR1001（1μL/ g体重的小鼠）或载体（DMSO，1μL/ g体重的小鼠）处理（ip）两次小鼠。每天。在免疫前2天开始治疗并持续至实验结束[1]。

[参考文献]

[1]. Solt LA, et al. Suppression of TH17 differentiation and autoimmunity by a synthetic ROR ligand. Nature. 2011 Apr 28;472(7344):491-4.

[2]. Crumbley C, et al. Regulation of expression of citrate synthase by the retinoic acid receptor-related orphan receptor α (RORα). PLoS One. 2012;7(4):e33804.

[相关活性小分子]

SR 1078 | LYC-55716 | SR3335 | GSK805 | GSK2981278 | SR2211 | GNE-0946 | GNE-6468 | L 601920-0 | RORγ-IN-1 | SR0987 | TMP778

SR1001物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₃F₆N₃O₄S₂

[ 分子量 ]:
477.402

[ 精确质量 ]:
477.025177

[ PSA ]:
148.50000

[ LogP ]:
3.15

[ 折射率 ]:
1.557

[ 储存条件 ]:
2-8℃

SR1001MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

SR1001安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

SR1001上下游产品

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SR1001下游产品

SR1001文献

JAK/STAT regulation of Aspergillus fumigatus corneal infections and IL-6/23-stimulated neutrophil, IL-17, elastase, and MMP9 activity.

J. Leukoc. Biol. 100 , 213-22, (2016)

IL-6 and IL-23 (IL-6/23) induce IL-17A (IL-17) production by a subpopulation of murine and human neutrophils, resulting in autocrine IL-17 activation, enhanced production of reactive oxygen species, a...

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