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SR2211

SR2211用途

SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为反向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。

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SR2211名称

[ CAS 号 ]:
1359164-11-6

[ 中文名 ]:
SR2211

[ 英文名 ]:
SR2211

[英文别名 ]:

SR2211生物活性

[ 描述 ]:

SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为反向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: ~320 nM (RORγ), Ki: 105 nM (RORγ)[1][2].

[体外研究]

与地高辛相比,用SR2211处理EL4在更大程度上抑制了Il17基因的表达。类似地,如先前报道的,SR2211和地高辛显着抑制IL-23受体(Il23r)的表达。与载体处理的细胞相比,用SR2211以及对照地高辛处理EL-4细胞导致IL-17细胞内染色的显着抑制[1]。

[参考文献]

[1]. Kumar N, et al. Identification of SR2211: a potent synthetic RORγ-selective modulator. ACS Chem Biol. 2012 Apr 20;7(4):672-7.

[2]. Song Y, et al. Identification of N-phenyl-2-(N-phenylphenylsulfonamido)acetamides as new RORγ inverse agonists: Virtual screening, structure-based optimization, and biological evaluation. Eur J Med Chem. 2016 Jun 30;116:13-26.

[相关活性小分子]

SR 1078 | LYC-55716 | SR3335 | GSK805 | SR1001 | GSK2981278 | GNE-0946 | GNE-6468 | L 601920-0 | RORγ-IN-1 | SR0987 | TMP778

SR2211物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
552.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₄F₇N₃O

[ 分子量 ]:
527.477

[ 闪点 ]:
287.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
527.180786

[ PSA ]:
39.60000

[ LogP ]:
4.79

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.545

[ 储存条件 ]:
2-8℃

SR2211安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII