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GSK805

GSK805用途

RORγt-IN-1是一种有效的RORγt抑制剂。

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GSK805名称

[ CAS 号 ]:
1426802-50-7

[ 中文名 ]:
GSK805

[ 英文名 ]:
ROR gamma-t-IN-1

[英文别名 ]:

MFCD28902182
ROR gamma-t-IN-1

GSK805生物活性

[ 描述 ]:

GSK805 是一种有效的RORγt抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 8.4 (RORγt)[1].

[动物实验]

动物施用[1]从免疫当天开始，每天一次口服给予EK小鼠3次剂量（1,3和10mg / kg）GSK805。与对照相比，用9a或9g治疗导致EAE的临床严重性延迟并且以剂量依赖性方式显着降低。与噻唑酮酰胺2相比，噻唑酮酰胺2仅在每天两次100mg / kg给药至第20天时显示出EAE功效，32，二芳基酰胺9a和9g更有效。这可归因于它们良好的体外活性以及大大改善的口服暴露和CNS渗透。然而，应该指出的是，虽然9g的脑暴露量比9a多，但它在EAE实验中表现出的功效低于9a，这表明可能存在其他因素，如“游离”脑浓度影响体内疗效[1]。

[参考文献]

[1]. Wang Y, et al. Discovery of Biaryl Amides as Potent, Orally Bioavailable, and CNS Penetrant RORγt Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2015 May 26;6(7):787-792.

[相关活性小分子]

SR 1078 | LYC-55716 | SR3335 | SR1001 | GSK2981278 | SR2211 | GNE-0946 | GNE-6468 | L 601920-0 | RORγ-IN-1 | SR0987 | TMP778

GSK805物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
617.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₈Cl₂F₃NO₄S

[ 分子量 ]:
532.359

[ 闪点 ]:
327.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
531.028564

[ LogP ]:
5.41

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.581

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

GSK805

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GSK805生物活性

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