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(+)-PD 128907盐酸盐

(+)-PD 128907盐酸盐用途

(+)-PD 128907 hydrochloride 是多巴胺D2/D3 受体的选择性激动剂,其在人类和大鼠中对D3 的 Ki 值分别为0.7,0.84 nM,对D2 的Ki 值分别为179,770 nM。

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(+)-PD 128907盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
300576-59-4

[ 中文名 ]:
(+)-PD 128907, 盐酸盐

[ 英文名 ]:
(+)-PD 128,907 HCl

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

(+)-PD128907

(+)-PD 128907盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

(+)-PD 128907 hydrochloride 是多巴胺D2/D3 受体的选择性激动剂,其在人类和大鼠中对D3 的 Ki 值分别为0.7,0.84 nM,对D2 的Ki 值分别为179,770 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 1.7 nM (human D3 receptor), 0.84 nM (rat D3 receptor), 179 nM (human D2 receptor), 770 nM (rat D2 receptor)[1][2].

[体外研究]

(+)- PD 128907从多巴胺D3受体(Ki人类= 1.7 nM和大鼠= 0.84 nM)中置换[3H]螺哌隆,与人类(Ki = 179 nM)和大鼠(Ki = 179 nM)相比具有> 100倍和900倍的选择性( Ki = 770 nM)多巴胺D2受体[1] [2]。

[体内研究]

(+)- PD 128907显着降低D3敲除小鼠中的透析液DA水平。对于野生型和D3敲除小鼠,IC25值分别为61nM和1327nM。 IC25值的比率表明,与缺乏D3受体的小鼠相比,(+)- PD128907在降低野生型透析液DA水平方面的效力是22倍。 D3激动剂引起野生型小鼠中透析液DA的剂量相关减少。事后分析显示,所有测试剂量(0.03,0.1和0.3mg/kg)显着抑制透析液DA。对于野生型和敲除小鼠,IC25值分别为0.05和0.44mg/kg,表明与D3相比,全身施用(+)- PD 128907在降低野生型腹侧纹状体中透析液DA的效力是9倍。击倒老鼠。剂量为1 mg/kg或更高的(+)- PD 128907显着抑制野生型和D3敲除小鼠的透析液DA [3]。

[参考文献]

[1]. Collins GT, et al. Dopamine agonist-induced yawning in rats: a dopamine D3 receptor-mediated behavior. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jul;314(1):310-9.

[2]. Bristow LJ, et al. The behavioural and neurochemical profile of the putative dopamine D3 receptor agonist, (+)-PD 128907, in the rat. Neuropharmacology. 1996 Mar;35(3):285-94.

[3]. Zapata A, et al. Selective D3 receptor agonist effects of (+)-PD 128907 on dialysate dopamine at low doses. Neuropharmacology. 2001 Sep;41(3):351-9.

[相关活性小分子]

(+)-PD 128907盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
389ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₂₀ClNO₃

[ 分子量 ]:
285.76700

[ 闪点 ]:
189ºC

[ 精确质量 ]:
285.11300

[ PSA ]:
41.93000

[ LogP ]:
2.67640

[ 储存条件 ]:
室温，避光，保存于惰性气体中

(+)-PD 128907盐酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

(+)-PD 128907盐酸盐安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

(+)-PD 128907盐酸盐文献

Chemical genetics reveals a complex functional ground state of neural stem cells.

Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

The identification of self-renewing and multipotent neural stem cells (NSCs) in the mammalian brain holds promise for the treatment of neurological diseases and has yielded new insight into brain canc...

Synthesis and dopamine agonist properties of (+-)-trans-3,4,4a,10b-tetrahydro-4-propyl-2H,5H-[1]benzopyrano [4,3-b]-1,4-oxazin-9-ol and its enantiomers.

J. Med. Chem. 33 , 445-450, (1990)

The dopamine agonist profile of (+-)-trans-3,4,4a,10b-tetrahydro-4-propyl-2H,5H-[1]benzopyrano [4,3-b]-1,4-oxazin-9-ol (16a) and its enantiomers (16b-c) was examined. Racemic 16a exhibited moderate af...

Assessment of cocaine-like discriminative stimulus effects of dopamine D₃ receptor ligands. Acri, et al.

Eur. J. Pharmacol. 281 , (1995)

更多文献