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野黄芩苷

野黄芩苷用途

Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。

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野黄芩苷名称

[ CAS 号 ]:
27740-01-8

[ 中文名 ]:
野黄芩苷

[ 英文名 ]:
Scutellarin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Breviscapin Scutellarein-7-O-β-D-glucuronide
Scutellarein-7β-D-glucuronoside
Scutellarein-7β-D-glucuronide
MFCD01861503
Scutellarein 7-O-β-D-glucuronide
Breviscapin
Scutellarin
Breviscapine
Scutellarein 7-b-D-glucuronide
Scutellarein 7-

野黄芩苷生物活性

[ 描述 ]:

Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

STAT3

Akt

[体外研究]

灯盏花素处理以剂量依赖性方式显着降低HepG2细胞活力,并在体外抑制HCC细胞的迁移和侵袭。灯盏花素处理显着降低了HCC细胞中肌动蛋白丝(Girdin)表达,STAT3和Akt磷酸化的STAT3和Girders。 STAT3过表达的引入恢复了灯盏花素下调的Girdin表达,Akt活化,HCC细胞的迁移和侵袭。此外,Girdin过表达的诱导完全消除了灯盏乙素对Akt磷酸化,HCC细胞迁移和侵袭的抑制作用。灯盏花素可通过下调STAT3/Girdin/Akt信号通路抑制体内HCC细胞转移,体外迁移和侵袭[1]。灯盏乙素选择性地增强Akt磷酸化[2]。灯盏花素是一种推定的治疗剂,因为它不仅可以抑制小胶质细胞活化,从而改善神经炎症,还可以增强星形胶质细胞反应。灯盏花素通过上调神经营养因子的表达来放大星形细胞反应,从而表明其神经保护作用。值得注意的是,灯盏花素对反应性星形胶质细胞的作用是由活化的小胶质细胞介导的,支持两种神经胶质类型之间的功能性“串扰”[3]。灯盏花素可以抑制RANKL介导的破骨细胞生成,破骨细胞骨吸收的功能,以及破骨细胞特异性基因(酒石酸抗性酸性磷酸酶(TRAP),组织蛋白酶K,c-Fos,NFATc1)的表达水平。进一步研究表明,灯盏乙素可抑制RANKL介导的MAPK和NF-κB信号通路,包括JNK1/2,p38,ERK1/2和IκBα磷酸化[5]。

[体内研究]

灯盏花素(50mg/kg /天)显着减轻体内HCC肿瘤的肺和肝内转移。灯盏乙素治疗组肺和肝内转移瘤的数量明显少于对照组[1]。与SAH组相比,用灯盏花素处理的大鼠显示出神经行为缺陷的显着减轻。与SAH大鼠相比,灯盏花素增强eNOS表达[4]。

[细胞实验]

将HepG2细胞（1×105 /孔）在96孔板中培养，并用浓度为5,10,20,30和100μM的灯盏花素或单独的载体一式三份处理24小时。通过3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定法测试细胞活力，并表示为相对于对照的增殖百分比。

[动物实验]

为了建立原位肝脏异种移植模型，用异氟烷麻醉个体小鼠并在其腹部进行小切口。将个体小鼠用30μL基质胶中的2×106个SK-Hep1细胞注射到肝左叶中。在原位肝移植后24小时，将小鼠随机分组，每天腹腔注射野黄芩苷（50mg / kg /天）或载体（0.9％NaCl，生理盐水），连续35天（每组n = 10）。随后，处死小鼠，切除它们的肺和肝脏，用10％缓冲的福尔马林固定并石蜡包埋用于苏木精和伊红染色。

[参考文献]

[1]. Ke Y, et al. Scutellarin suppresses migration and invasion of human hepatocellular carcinoma by inhibiting the STAT3/Girdin/Akt activity. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Dec 18. pii: S0006-291X(16)32174-X

[2]. Yang LL, et al. Differential regulation of baicalin and scutellarin on AMPK and Akt in promoting adipose cell glucose disposal. Biochim Biophys Acta. 2016 Nov 27;1863(2):598-606.

[3]. Wu CY, et al. Scutellarin attenuates microglia-mediated neuroinflammation and promotes astrogliosis in cerebral ischemia - a therapeutic consideration. Curr Med Chem. 2016 Nov 18. [Epub ahead of print]

[4]. Li Q, et al. Scutellarin attenuates vasospasm through the Erk5-KLF2-eNOS pathway after subarachnoid hemorrhage in rats. J Clin Neurosci. 2016 Dec;34:264-270

[5]. Zhao S, et al. Scutellarin inhibits RANKL-mediated osteoclastogenesis and titanium particle-induced osteolysis via suppression of NF-κB and MAPK signaling pathway. Int Immunopharmacol. 2016 Nov;40:458-465

[相关活性小分子]

野黄芩苷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
891.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₈O₁₂

[ 分子量 ]:
462.360

[ 闪点 ]:
314.9±27.8 °C

[ 精确质量 ]:
462.079834

[ PSA ]:
207.35000

[ LogP ]:
-0.46

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.764

[ 储存条件 ]:
2-8°C

野黄芩苷MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

野黄芩苷安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

野黄芩苷合成路线

详细合成路线

野黄芩苷上下游产品

野黄芩苷上游产品

野黄芩苷下游产品

野黄芩苷文献

Scutellarin regulates the Notch pathway and affects the migration and morphological transformation of activated microglia in experimentally induced cerebral ischemia in rats and in activated BV-2 microglia.

J. Neuroinflammation 12 , 11, (2015)

Activated microglial cells release an excess of inflammatory mediators after an ischemic stroke. We reported previously that scutellarin effectively suppressed the inflammatory response induced by act...

[Evaluation on preparation process of brevisapin colon-specific tables and its in vitro release].

Zhongguo Zhong Yao Za Zhi 38(6) , 817-20, (2013)

To prepare the new traditional Chinese medicine preparation--pH-dependent brevisapin colon-specific tablets, and investigate its in vitro release, in order to discuss the feasibility of preparing colo...

Effects of spray-drying and choice of solid carriers on concentrations of Labrasol® and Transcutol® in solid self-microemulsifying drug delivery systems (SMEDDS).

Molecules 18(1) , 545-60, (2013)

Solid self-microemulsifying drug delivery systems (SMEDDS) have been used increasingly for improving the bioavailability of hydrophobic drugs. Labrasol® and Transcutol® are used widely as surfactant a...

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