69-23-8 (free base)

69-23-8 (free base)用途

氟吩嗪二马来酸盐是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪二马来酸盐阻断神经元电压门控钠通道。双马来酸氟奋那嗪主要通过拮抗中脑边缘、黑质纹状体和结节-前庭神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪二马来酸盐可拮抗哌甲酯诱导的刻板啃咬,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪二马来酸盐可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][6]的潜力。

点击显示

69-23-8 (free base)名称

[ CAS 号 ]:
3093-66-1

[ 英文名 ]:
69-23-8 (free base)

[英文别名 ]:

fluphenazine dimaleate salt
MFCD00679032

69-23-8 (free base)生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Dopamine receptor, Sodium channels, SARS-CoV-2[1][2]

[体内研究]

氟苯那嗪(1mg/kg；IG,从妊娠第6天至第15天治疗)会导致妊娠小鼠畸形[5]。氟苯那嗪(0.125-1mg/kg；IP,单剂量)拮抗哌甲酯诱导的定型啃咬；显著抑制攀爬行为[6]。动物模型：成年雌性瑞士韦伯斯特小鼠[5]剂量：1mg/kg给药：IG,从妊娠第6天至第15天治疗结果：显著降低胎儿体重和长度,增加胸骨和颅骨不完全骨化的发生率。动物模型：小鼠(注射60mg/kg哌甲酯)[6]剂量：0.125、0.25、0.5和1mg/kg给药：IP,单剂量结果：拮抗哌甲酯诱导的刻板啃咬；在0.0625-0.5mg/kg剂量下显著抑制小鼠的攀爬行为,而在1mg/kg的剂量下完全消除了这种作用。

[参考文献]

[1]. Zhou X, et al. The neuroleptic drug, fluphenazine, blocks neuronal voltage-gated sodium channels. Brain Res. 2006 Aug 23;1106(1):72-81.

[2]. Nazeam J, et al. Based on Principles and Insights of COVID-19 Epidemiology, Genome Sequencing, and Pathogenesis: Retrospective Analysis of Sinigrin and ProlixinRX (Fluphenazine) Provides Off-Label Drug Candidates. SLAS Discov. 2020 Dec;25(10):1123-1140.

[3]. Siragusa S, Bistas KG, Saadabadi A. Fluphenazine. 2022 May 8. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan.

[4]. Davis JL, et al. Peripheral diabetic neuropathy treated with amitriptyline and fluphenazine. JAMA. 1977 Nov 21;238(21):2291-2.

[5]. Abdel-Hamid HA, et al. Teratogenic effect of diphenylhydantoin and/or fluphenazine in mice. J Appl Toxicol. 1996 May-Jun;16(3):221-5.

[6]. Langwiński R, Niedzielski J. Narcotic analgesics and stereotyped behaviour in mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1980 Jul;312(3):225-7.