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PU02

PU02用途

PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物,是 5-HT3 受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。

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PU02名称

[ CAS 号 ]:
313984-77-9

[ 英文名 ]:
PU 02

[英文别名 ]:

MFCD23381174

PU02生物活性

[ 描述 ]:

PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物,是 5-HT3 受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT3A Receptor:0.36 μM (IC50)

5-HT 3 AB:0.73 μM (IC50)

[体外研究]

PU02(NMMP)(0-200μM)可使HepG2细胞的存活率持续下降(IC50=48.585μM)。治疗48小时后,PU02(NMMP)对L02细胞的毒性小于6-MP[2]。6.25μM或25μM的PU02(NMMP)对受试细胞系SMMC-7721、MDA-MB-231、RKO和HCT-8细胞的活力具有抑制作用[2]。PU02(NMMP)诱导细胞周期阻滞于G2/M期。PU02(NMMP)对HepG2细胞周期蛋白B1/D1和CDK4的表达呈时间依赖性下调,但不影响cycline的表达[2]。PU02(NMMP)处理的细胞显示出caspase-3裂解的显著增加,表明凋亡活性增强[2]。细胞凋亡分析[2]细胞系：HepG2细胞。浓度：6.26、12.5、25、50μM,孵育时间：6、12、24、36h。结果：诱导线粒体依赖性凋亡。

[参考文献]

[1]. Sarah M Trattnig, et al. Discovery of a novel allosteric modulator of 5-HT3 receptors: inhibition and potentiation of Cys-loop receptor signaling through a conserved transmembrane intersubunit site. J Biol Chem. 2012 Jul 20;287(30):25241-54.

[2]. Xiao-Guang Yang, et al. 6-[(1-naphthylmethyl)sulfanyl]-9H-purine induces G2/M phase arrest and apoptosis in human hepatocellular carcinoma HepG2 cells. Eur J Pharmacol. 2012 Nov 15;695(1-3):27-33.

PU02物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₂N₄S

[ 分子量 ]:
292.35800

[ 精确质量 ]:
292.07800

[ PSA ]:
79.76000

[ LogP ]:
3.79840

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

PU02安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi