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Recilisib钠盐

Recilisib钠盐用途

Recilisib 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
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Recilisib钠盐名称

[ CAS 号 ]:
334969-03-8

[ 中文名 ]:
Recilisib钠盐

[ 英文名 ]:
Recilisib

[英文别名 ]:

Recilisib钠盐生物活性

[ 描述 ]:

Recilisib 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Akt

PI3K


[体外研究]

Recilisib钠(高达50μM)在整个细胞周期中显示正常的细胞分布,在50μM时S期细胞数量略有减少。 Recilisib钠(100μM)的连续暴露不会导致细胞死亡。 Recilisib钠不会抑制人骨髓在任何时间点在甲基纤维素中形成集落的能力。 Recilisib钠处理不会抑制人骨髓细胞的集落形成潜力。 Recilisib钠在所有三种IR剂量下均提供人骨髓细胞的剂量依赖性保护。 Recilisib钠激活HFL细胞中AKT和GSK3α/β的磷酸化。 Recilisib钠增加HFL-1细胞和小鼠骨髓细胞中PI3K活性以响应辐射暴露。 Recilisib钠联合放射治疗可改变MAPK信号通路[1]。

[体内研究]

Recilisib钠(500 mg/kg)显着提高小鼠原始骨髓髓系祖细胞的恢复和分化率。 Recilisib钠与辐射相结合可减少小鼠的CFU数量,但Recilisib钠处理的小鼠始终保持形成分化集落的能力。 Recilisib钠处理的小鼠有一个祖先细胞群,从未完全耗尽辐射[1]。

[激酶实验]

使用指数生长的HFL-1或新鲜收获的鼠骨髓细胞进行PI3-激酶测定，所述鼠骨髓细胞用递增浓度的Recilisib钠处理2小时，然后用10Gy IR照射。然后将这些细胞返回培养箱2至24小时，并在HEPES pH 7.5裂解缓冲液中裂解。使用抗PI3 Kinas多克隆抗体在4℃下免疫沉淀PI-3K 2小时。将蛋白A / G PLUS-琼脂糖与免疫沉淀物在4℃下孵育8-16小时，得到的免疫沉淀物用两次HEPES pH 7.5裂解缓冲液洗涤一次，用激酶缓冲液（20mM Tris pH7.5,1mM EGTA，10mM MgCl2）洗涤一次。 ，2mM DTT，0.01％NP-40）。将L-α-磷脂酰肌醇（12.5mM）和ATP（10μM）加入到激酶缓冲液（每个样品60μL）中并在30℃下孵育30分钟。加入100μL1NHCl终止反应，加入200μLCHCl3/ CH3OH（1：1）萃取。将提取的样品涡旋，离心，并将含有磷脂的下部有机相在27℃下干燥2小时。将干燥的样品重悬于10μLPI-4-P标准品（0.5mL CHCl 3,0.5mL CH 3 OH，2.5μLHCl）中并点样在TLC板（VWR）上。将点样的板在CHCl 3 / CH 3 OH / NH 4 OH（40:40:15）中进行薄层层析。将TLC板干燥并进行放射自显影。

[细胞实验]

对于细胞毒性测定，用不同浓度的Recilisib钠或载体处理细胞（1.0×10 5细胞/ mL HPGM），无需放射治疗2或24小时。洗涤细胞并使用网格培养皿接种到methocult中。通过使用Olympus IMT-2显微镜的显微镜观察，在平板接种后14天测定菌落形成单位（CFU）的总数。

[参考文献]

[1]. Kang AD, et al. ON01210.Na (Ex-RAD) mitigates radiation damage through activation of the AKT pathway. PLoS One. 2013;8(3):e58355.


[相关活性小分子]

3-甲基腺嘌呤 | LY294002 | 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 | MK-2206 2HCl | 渥曼青霉素 | Alpelisib (BYL719) | 5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 | IPI549 | 2-氨基-6-氯-alpha-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯 | 2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺 | 艾代拉里斯 | Dactolisib (BEZ235) | 槲皮素 | SAR405 | Capivasertib (AZD5363)

Recilisib钠盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
607.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H13ClO4S

[ 分子量 ]:
336.79000

[ 闪点 ]:
321.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
336.02200

[ PSA ]:
79.82000

[ LogP ]:
3.84

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.639

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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