1-O-乙酰基大花旋覆花内酯

1-O-乙酰基大花旋覆花内酯用途

1-O-Acetylbritannilactone 是从 Inula Britannica L 分离的一种活性化合物。1-O-Acetylbritannilactone 抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。1-O-Acetylbritannilactone 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达,以及抑制 NF-κB 活化和易位。

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1-O-乙酰基大花旋覆花内酯名称

[ CAS 号 ]:
33627-41-7

[ 中文名 ]:
旋复花内酯

[ 英文名 ]:
1-O-Acetylbritannilactone

[英文别名 ]:

Britannilactone
Inulicin
1-O-Acetylbritannilactone

1-O-乙酰基大花旋覆花内酯生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

[ 靶点 ]

NF-κB

COX-2

[体外研究]

1-O-乙酰基溴化内酯(ABL)通过调节VEGF-Src-FAK信号传导抑制血管生成和肺癌细胞生长。 1-O-乙酰基溴硝基内酯剂量依赖性地抑制血管内皮生长因子(VEGF)诱导的培养的人脐带血管内皮细胞(HUVEC)的增殖,迁移和毛细结构形成。用1-O-乙酰基溴化内酯处理A549 NSCLC细胞导致细胞生长抑制和Src-FAK活化。在A549肺癌细胞中测试1-O-乙酰基溴化内酯的潜在作用,Src和FAK磷酸化。在A549细胞中注意到显着高水平的Src和FAK磷酸化,其通过处理1-O-乙酰基溴化内酯(5μM和10μM)均被抑制。 Src和FAK对癌细胞增殖都很重要。因此,通过MTT测定和克隆形成测定法测试的A549细胞生长被相应的1-O-乙酰基溴硝基内酯处理显着抑制。 1-O-乙酰基溴化内酯的抗A549细胞生长活性也是剂量依赖性的[1]。从旋覆花中分离的1-O-乙酰基溴化内酯(ABL)抑制血管平滑肌细胞(VSMC)中的炎症反应。 1-O-乙酰基溴化内酯(5,10,20μM)具有几种浓度依赖性作用,包括抑制脂多糖(LPS)诱导的PGE 2产生和COX-2表达,以及阻断NF-κB活化和易位。此外,1-O-乙酰基溴硝基内酯直接抑制活性NF-κB与特定DNA顺式元件的结合[2]。

[体内研究]

施用单剂量的1-O-乙酰基溴化内酯(12mg/kg /天)显着抑制裸鼠中A549异种移植物的生长。在1-O-乙酰基溴硝基内酯处理的异种移植肿瘤中,体内微血管形成和Src活化也被显着抑制。为了研究体内1-O-乙酰基溴化内酯的潜在活性,应用裸鼠异种移植模型。单剂量的1-O-乙酰基溴化内酯(12mg/kg /天,ip)显着抑制裸鼠中A549异种移植物的生长。此外,1-O-乙酰基溴硝基内酯处理的肿瘤的重量明显轻于载体处理的肿瘤。值得注意的是,给予1-O-乙酰基溴化硅烷内酯不会影响小鼠体重[1]。

[细胞实验]

将HUVEC或A549细胞接种在60mm板（300个细胞/板）中。孵育过夜后，用施加的试剂（例如，1-O-乙酰基溴代内酯;5μM和10μM）处理细胞24小时。然后洗涤细胞，并加入新鲜培养基。孵育10天后，将存活的菌落固定，染色并手动计数[1]。

[动物实验]

小鼠[1]使用雄性裸鼠（4-6周龄，BALB / c）。将A549细胞（在0.1mL培养基中的500万个细胞）皮下注射到裸鼠的右大腿，并且当肿瘤达到约100mm 3的平均体积时开始治疗。将动物随机分成两组，每组10只小鼠：（a）载体; （b）12mg / kg的1-O-乙酰基溴代内酯。每天腹膜内（ip）注射1-O-乙酰基溴化内酯。每天检查小鼠与治疗相关的毒性/死亡率，并且每两天用卡尺测量肿瘤。计算肿瘤体积（以mm 3计），并显示肿瘤生长曲线。在实验结束时，通过手术和加权分离异种移植肿瘤[1]。

[参考文献]

[1]. Zhengfu H, et al. 1-o-acetylbritannilactone (ABL) inhibits angiogenesis and lung cancer cell growth through regulating VEGF-Src-FAK signaling. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Aug 21;464(2):422-7.

[2]. Liu YP, et al. Acetylbritannilactone suppresses lipopolysaccharide-induced vascular smooth muscle cell inflammatory response. Eur J Pharmacol. 2007 Dec 22;577(1-3):28-34.

[相关活性小分子]

1-O-乙酰基大花旋覆花内酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
483.1±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₄O₅

[ 分子量 ]:
308.370

[ 闪点 ]:
173.1±22.2 °C

[ 精确质量 ]:
308.162384

[ PSA ]:
72.83000

[ LogP ]:
2.12

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.521

[ 储存条件 ]:
室温

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