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BX341

BX341用途

BX341 具有抗雄激素活性。
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BX341名称

[ CAS 号 ]:
34633-34-6

[ 中文名 ]:
BX341

[ 英文名 ]:
BX341

[英文别名 ]:

BX341生物活性

[ 描述 ]:

BX341 具有抗雄激素活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Androgen Receptor[1]


[体内研究]

研究了BX341(Bifluranol)在小鼠,大鼠,雪貂和狗体内的吸收,分布和排泄;口服给药后BX341易被吸收,但由于肝脏摄取和胆汁排泄,BX341的血液浓度很低。静脉注射[3H] BX341给大鼠(200μg/ kg)和雪貂(60μg/ kg)后,3H的血液浓度在前2到3小时迅速下降,女性的下降速度更快(18分钟)对于大鼠,对于雪貂30分钟)比雄性(大鼠1.0小时,雪貂1.4小时)。接下来是下降得更慢(大鼠40小时,雪貂20小时)到96小时浓度小于15 ng BX341当量mL-1(大鼠)或1 ng BX341当量mL-1(雪貂)[1] ]。

[动物实验]

小鼠,大鼠,狗和雪貂[1]瑞士白化小鼠(24-28 g,4周龄的雄性,6周的雌性;怀孕的小鼠,6周交配,在怀孕的第18天使用)和Wistar白化大鼠(200 g)男性6周龄,女性年龄8周; 350克男性年龄10周)喂Dixon的小鼠和大鼠饮食,并可自由饮水。白化雪貂(0.7-2.6公斤,年龄9-15个月)喂生肉,面包和牛奶。雄性比格犬(10.8-12.3千克,年龄10-14岁)喂食斯普拉特的完整狗食。 [3H] BX341给药是通过胃内插管,在丙二醇(小鼠0.1毫升,大鼠0.1-0.2毫升,雪貂0.1-0.4毫升和狗1毫升),除了狗96小时排泄研究,当药物被吸收到淀粉并在明胶胶囊中给予。 BX341静脉内给予丙二醇-0.9%NaCl(盐水)(1:1v / v)(0.1-0.2mL),通过小鼠和大鼠的尾静脉和雪貂的颈静脉(在乙醚麻醉下)。 [3H] BX341(2mg / kg,1.1mCi)口服或静脉内给予雄性,雌性和怀孕小鼠。在不同的时间间隔后,通过浸入固体CO 2 - 己烷(-70℃)中在乙醚麻醉下将它们杀死。尾巴,四肢和耳朵被移除。将动物剃毛,包埋并在5%水溶液中冷冻。金合欢蜡。使用Slee全身冷冻切片机切割动物块以获得横向切片(30pm),其在4℃下暴露于X射线胶片并且在1,3或6个月后检查自动射线照片。 [3H] Bifluranol口服或静脉注射给大鼠(200μg/ kg,0.86-1.0 mCi),雪貂(60μg/ kg,5.0-10.6 mCi),仅口服给狗(50μg/ kg,70-76 mCi) )。采集血样(10-100μL),以最多96小时(大鼠和雪貂)或6小时(狗)的时间间隔测定放射性。

[参考文献]

[1]. Pope DJ, et al. Bifluranol, a novel fluorinated bibenzyl anti-androgen, its chemistry and disposition in different animal species. J Pharm Pharmacol. 1981 May;33(5):297-301.


[相关活性小分子]

阿帕他胺 | 去氢表雄酮 | 氟他胺 | Darolutamide (ODM-201) | 达那唑 | 3,3'-亚甲基二吲哚 | AZD3514 | Testolone (RAD140) | BMS-564929 | GLPG0492 | 醋酸环丙孕酮 | 4-((R)-2-((R)-2,2,2-三氟-1-羟乙基)呲咯烷-1)-2-三氟甲基苯腈 | 羽扇豆醇 | N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺 | MK-0773

BX341物理化学性质

[ 密度 ]:
1.221g/cm3

[ 沸点 ]:
361.6ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C17H18F2O2

[ 分子量 ]:
292.32000

[ 闪点 ]:
172.5ºC

[ 精确质量 ]:
292.12700

[ PSA ]:
40.46000

[ LogP ]:
4.67330

[ 折射率 ]:
1.565

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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