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羽扇豆醇

羽扇豆醇用途

Lupeol 是一种新型雄激素受体抑制剂。

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羽扇豆醇名称

[ CAS 号 ]:
545-47-1

[ 中文名 ]:
羽扇豆醇

[ 英文名 ]:
Lupeol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Lup-20(29)-en-3-ol, (3β)-
Cautchicol
Fagarsterol
MFCD00017351
Fagarasterol
monogynolb
Clerodol
Lup-20(29)-en-3β-ol (8CI)
Lupeol
b-viscol

羽扇豆醇生物活性

[ 描述 ]:

Lupeol 是一种新型雄激素受体抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Androgen receptor[1]

[体外研究]

Lupeol是一种有效的AR抑制剂,可作为治疗人类前列腺癌(CaP)的潜在药物开发。 Lupeol(10-50μM)处理48小时导致雄激素依赖性表型(ADPC)细胞,即LAPC4和LNCaP细胞的剂量依赖性生长抑制,IC50分别为15.9和17.3μM。 Lupeol还抑制22Rν_1的生长,IC50为19.1μM。此外,Lupeol抑制C4-2b细胞的生长,IC50为25μM。 Lupeol具有抑制ADPC和CRPC表型的CaP细胞生长的潜力。已知通过激活AR的雄激素可以促进CaP细胞的生长[1]。

[体内研究]

Lupeol是一种有效的药剂,具有抑制体内CaP细胞致瘤性的潜力。在第56天的研究结束时,测量总循环血清-PSA水平(由植入的肿瘤细胞分泌)。在植入后第56天,在具有LNCaP肿瘤和C4-2b肿瘤的对照动物中分别观察到在11.95-12.79ng/mL之间的PSA水平。然而,Lupeol处理的对应动物表现出4.25-7.09ng/mL范围内血清PSA水平降低。与对照相比,接受Lupeol治疗的动物的肿瘤组织表现出降低的血清PSA水平[1]。

[细胞实验]

LAPC4（野生功能性AR / ADPC）; LNCaP（突变功能性AR / ADPC）; 22Rv1（突变功能性AR /雄激素非依赖性但有反应）; C4-2b细胞（突变体功能性AR / CRPC）和PC-3和DU-145（缺乏内源性AR）在标准细胞培养条件下在37℃和5％CO 2环境下生长。将细胞（60-70％汇合）用Lupeol（10-50μM）在完全生长培养基中处理48小时。对于组合实验组，用激动性雄激素类似物R1881（1nM）或拮抗剂比卡鲁胺（10μM）和/或组合（R1881 + Lupeol）处理细胞48小时。在37℃温育特定时间后，进行MTT测定。对于致敏研究，用Lupeol处理激素难治性C4-2b细胞24小时。 24小时后，将细胞与比卡鲁胺（10μM）一起温育24小时。评估细胞的存活率[1]。

[动物实验]

小鼠[1]在无胸腺裸鼠中进行肿瘤研究，并产生两组动物。将3×106个细胞皮下注射到每只小鼠的右侧腹中。每个群组接收特定细胞类型LNCaP或C4-2b。植入后一周，将每个组中的20只小鼠（具有可见肿瘤）随机分成两组，每组10只动物。第一组动物接受腹膜内（ip）施用玉米油（100μL）并用作对照。第二组动物每周三次腹膜内施用Lupeol（40mg / kg，在100μL玉米油中）。记录体重和肿瘤体积。当肿瘤穿过1,000mm 3的预设终点体积时，处死第1组和第2组的所有动物。

[参考文献]

[1]. Siddique HR, et al. Lupeol, a novel androgen receptor inhibitor: implications in prostate cancer therapy. Clin Cancer Res. 2011 Aug 15;17(16):5379-91.

[相关活性小分子]

羽扇豆醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
488.1±14.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
215-216ºC

[ 分子式 ]:
C₃₀H₅₀O

[ 分子量 ]:
426.717

[ 闪点 ]:
216.9±12.4 °C

[ 精确质量 ]:
426.386169

[ PSA ]:
20.23000

[ LogP ]:
10.98

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.516

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
易溶于：丙酮,乙醇,氯仿；可溶于：乙醚,苯

羽扇豆醇安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
2

[ RTECS号 ]:
OK5763000

羽扇豆醇合成路线

详细合成路线

羽扇豆醇上下游产品

羽扇豆醇上游产品

羽扇豆醇下游产品

羽扇豆醇制备

1. 烟草：FC，8。

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羽扇豆醇文献

Analysis of triterpenoids and phytosterols in vegetables by thin-layer chromatography coupled to tandem mass spectrometry.

J. Chromatogr. A. 1381 , 229-38, (2015)

Three TLC methods were used for an initial screening of some common plant triterpenoids and phytosterols in cuticular wax extracts of different vegetables (zucchini, eggplant, tomato, red pepper, mang...

Multi-target spectral moment QSAR versus ANN for antiparasitic drugs against different parasite species.

Bioorg. Med. Chem. 18 , 2225-31, (2010)

There are many of pathogen parasite species with different susceptibility profile to antiparasitic drugs. Unfortunately, almost QSAR models predict the biological activity of drugs against only one pa...

Negative regulation of signal transducer and activator of transcription-3 signalling cascade by lupeol inhibits growth and induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells.

Br. J. Cancer 111(7) , 1327-37, (2014)

Constitutive activation of signal transducer and activator of transcription signalling 3 (STAT3) has been linked with survival, proliferation and angiogenesis in a wide variety of malignancies includi...

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