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5'-N-乙基酰胺基腺苷

5'-N-乙基酰胺基腺苷用途

NECA 是一个非选择性的腺苷受体激动剂。
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5'-N-乙基酰胺基腺苷名称

[ CAS 号 ]:
35920-39-9

[ 中文名 ]:
5-N-乙基酰胺基腺苷

[ 英文名 ]:
NECA

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

5'-N-乙基酰胺基腺苷生物活性

[ 描述 ]:

5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 是一个非选择性的腺苷受体激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Adenosine receptor[1]


[体内研究]

在给予5'-N-乙基甲酰胺基腺苷(NECA)后,每次获得的可卡因输注的平均数量以剂量依赖性方式显着降低[5'-N-乙基甲酰胺基腺苷(NECA):F(4,12)= 14.9; P <0.001]。给予5'-N-乙基甲酰胺基腺苷(NECA)[F(4,12)= 16.1; P <0.001]导致潜伏期显着增加,高于载体治疗获得的值[1]。每天ip注射0.3mg/kg /天的5'-N-乙基甲酰胺基腺苷(NECA)两周,降低糖尿病大鼠的丙二醛(MDA)水平,但不影响对照大鼠。每日用NECA治疗(0.3mg/kg /天,腹腔注射2周)可降低糖尿病大鼠中糖尿病诱导的肿瘤坏死因子(TNF)-α和白细胞介素(IL)-18的基因表达,但不影响对照大鼠。每日ip注射0.3mg/kg /天的5'-N-乙基甲酰胺基腺苷(NECA)两周也会阻断糖尿病大鼠JNK MAPK的活化,但不影响对照大鼠[2]。

[动物实验]

雄性Wistar大鼠用于该实验。这些动物的重量在350至425克之间。它们在12小时光照/黑暗循环下单独安装在悬挂式线笼中。在4只大鼠中测试了5'-N-乙基甲酰胺基腺苷(NECA)的作用。在该实验中,在测试开始前15分钟腹膜内施用5'-N-乙基甲酰胺基腺苷(NECA)(5,7.5,10,20μg/ kg)或载体(盐水)。按随机顺序交叉设计给予5'-N-乙基甲酰胺基腺苷(NECA)。在大多数情况下,动物用相同的剂量进行两次测试[1]。

[参考文献]

[1]. Knapp CM, et al. Adenosine agonists CGS 21680 and NECA inhibit the initiation of cocaine self-administration. Pharmacol Biochem Behav. 2001 Apr;68(4):797-803.

[2]. Elsherbiny NM, et al. Reno-protective effect of NECA in diabetic nephropathy: implication of IL-18 and ICAM-1. Eur Cytokine Netw. 2012 Jul-Sep;23(3):78-86.


[相关活性小分子]

CGS 21680盐酸盐 | 瑞德南特 | ZM 241385 | CPI-444 | 2-(2-呋喃基)-7-(2-苯基乙基)-7H-吡唑并[4,3-e][1,2,4]噻唑并[1,5-c]嘧啶-5-胺 | Vipadenant | 伊曲茶碱 | 4-羟基-N-[4-甲氧基-7-(4-吗啉基)-2-苯并噻唑基]-4-甲基-1-哌啶甲酰胺 | AZD-4635 | 卡帕诺生 | 氯-IB-MECA | PSB-12379 | CD73-IN-1 | 匹利诺生 | 二羟丙茶碱

5'-N-乙基酰胺基腺苷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.9±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
229-231ºC

[ 分子式 ]:
C12H16N6O4

[ 分子量 ]:
308.293

[ 精确质量 ]:
308.123291

[ PSA ]:
148.41000

[ LogP ]:
-0.48

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.829

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥,与食品原料分开存放

[ 水溶解性 ]:
45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.2 mg/mL Solutions may be stored for several days at 4?#x00b0;C.

5'-N-乙基酰胺基腺苷MSDS

5'-N-乙基酰胺基腺苷毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
VJ2232000
CHEMICAL NAME :
Ribofuranuronamide, 1-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-deoxy-N-ethyl-, hemihydrate
CAS REGISTRY NUMBER :
35920-39-9
LAST UPDATED :
199512
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C12-H16-N6-O4.1/2H2-O
MOLECULAR WEIGHT :
317.35
WISWESSER LINE NOTATION :
T56 BN DN FN HNJ IZ D- BT5OTJ CQ DQ EVM2 &QH 1/2

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
5 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 23,313,1980
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
500 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 23,313,1980
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5'-N-乙基酰胺基腺苷安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H300

[ 警示性声明 ]:
P264-P301 + P310

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+: Very toxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R28

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-26-36-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1/PG 2

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
VJ2232000

[ 包装等级 ]:
I

[ 危险类别 ]:
6.1(a)

[ 海关编码 ]:
2934999090

5'-N-乙基酰胺基腺苷上下游产品

5'-N-乙基酰胺基腺苷海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

5'-N-乙基酰胺基腺苷文献

Multivalent site-specific phage modification enhances the binding affinity of receptor ligands.

Bioconjug. Chem. 26(3) , 529-36, (2015)

High-throughput screening of combinatorial chemical libraries is a powerful approach for identifying targeted molecules. The display of combinatorial peptide libraries on the surface of bacteriophages...

A2b adenosine signaling represses CIITA transcription via an epigenetic mechanism in vascular smooth muscle cells.

Biochim. Biophys. Acta 1849 , 665-76, (2015)

Chronic inflammation plays a major role in the pathogenesis of atherosclerosis. Vascular smooth muscle cells (VSMC), by expressing and presenting major histocompatibility complex II (MHC II) molecules...

G-protein coupled receptor solubilization and purification for biophysical analysis and functional studies, in the total absence of detergent.

Biosci. Rep. 35 , (2015)

G-protein coupled receptors (GPCRs) constitute the largest class of membrane proteins and are a major drug target. A serious obstacle to studying GPCR structure/function characteristics is the require...


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