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盐酸鲁拉西酮

盐酸鲁拉西酮用途

Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。

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盐酸鲁拉西酮名称

[ CAS 号 ]:
367514-88-3

[ 中文名 ]:
盐酸鲁拉西酮

[ 英文名 ]:
Lurasidone Hydrochloride

[中文别名 ]:

盐酸卢拉西酮

[英文别名 ]:

lurasidone monohydrochloride
Lurasidone Hydrochloride
Lurasidone HCl
Lurasidone (Hydrochloride)
Latuda
lurasidonhydrochloride

盐酸鲁拉西酮生物活性

[ 描述 ]:

Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 1.68 nM (dopamine D2), 0.495 nM (5-HT7), 6.75 nM (5-HT1A)[1]

[体外研究]

Lurasidone是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂,IC50分别为1.68±0.09和0.495±0.090 nM。 Lurasidone也是5-HT1A受体的部分激动剂,IC50为6.75±0.97 nM。体外受体结合实验表明,与其他测试的抗精神病药相比,Lurasidone对多巴胺D2和5-HT2A受体具有更高的亲和力。 Lurasidone本身不会增加[35S]GTPγS与多巴胺D2受体膜制剂的结合,但它以浓度依赖性方式拮抗多巴胺刺激的[35S]GTPγS结合,KB值为2.8±1.1 nM [1]。

[体内研究]

Lurasidone剂量依赖性地增加了两个区域中DOPAC /多巴胺的比例,但与纹状体相比,它显示出对额叶皮层的优先作用,尤其是在较高剂量时。 Lurasidone(ED50值2.3至5.0 mg/kg)显示与奥氮平相当的效力(ED50值1.1至5.1 mg/kg),效力高于氯氮平(ED50 9.5至290 mg/kg),效力略低于氟哌啶醇(ED50)值0.44至1.7mg/kg)。 Lurasidone(1至10mg/kg)剂量依赖性地抑制大鼠的条件回避反应(CAR),ED50值为6.3mg/kg。 Lurasidone剂量依赖性地抑制TRY诱导的前爪阵挛发作和p-CAMP诱导的体温过高,ED50值分别为5.6和3.0mg/kg。 Lurasidone(0.3至30 mg/kg)剂量依赖性地显着增加大鼠在冲突试验中接受的休克次数,MED为10 mg/kg(p <0.01)[1]。

[激酶实验]

[35S]进行了在重组中国仓鼠卵巢（CHO）细胞的膜中稳定表达的人多巴胺D2L或5-HT1A受体的GTPγS结合实验。在多巴胺（或5-羟色胺）和/或Lurasidone在室温下与含有[35S]GTPγS（D2L为0.05 nM或5-HT1A为0.2 nM）的细胞膜制剂孵育20分钟后不久，通过玻璃过滤器过滤膜用液体闪烁计数器[1]测量与每个过滤器结合的放射性。

[动物实验]

将SD大鼠单独分离在透明塑料笼中，并在给药或载体后1小时注射甲基苯丙胺（MAP）（1mg / kg ip）。在效果持久性的测试中，在MAP注射前1,2,4和8小时施用Lurasidone。 MAP注射后10分钟测量运动活性80分钟。使用4或5组6至13只大鼠计算50％被测动物抑制MAP诱导的机能亢进的ED50值[1]。

[参考文献]

[1]. Ishibashi T, et al. Pharmacological profile of lurasidone, a novel antipsychotic agent with potent 5-hydroxytryptamine 7 (5-HT7) and 5-HT1A receptor activity. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jul;334(1):171-81.

[2]. Sakine Atila Karaca, et al. Development of a validated high-performance liquid chromatographic method for the determination of Lurasidone in pharmaceuticals. Marmara Pharm J. 2017;21 (4): 931-937.

[相关活性小分子]

盐酸鲁拉西酮物理化学性质

[ 熔点 ]:
198-205°C

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₇ClN₄O₂S

[ 分子量 ]:
529.14

[ 闪点 ]:
9℃

[ PSA ]:
84.99000

[ LogP ]:
4.19660

[ 外观性状 ]:
白色到灰白色粉末晶体

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

盐酸鲁拉西酮安全信息

[ 符号 ]:

GHS02, GHS06, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H225-H301 + H311 + H331-H370

[ 警示性声明 ]:
P210-P260-P280-P301 + P310-P311

[ 危害码 (欧洲) ]:
F,T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
11-23/24/25-39/23/24/25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
7-16-36/37-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution

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