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5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸

5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸用途

PK11007 是一种靶作用于 p53 的化合物,通过重新激活不稳定的 p53 来抗肿瘤。

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5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸名称

[ CAS 号 ]:
38275-34-2

[ 中文名 ]:
5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸

[ 英文名 ]:
PK11007

[英文别名 ]:

4-carboxy-5-chloro-2-methylsulfonylpyrimidine
PK11007

5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸生物活性

[ 描述 ]:

PK11007 是一种靶作用于 p53 的化合物,通过重新激活不稳定的 p53 来抗肿瘤。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

p53[1]

[体外研究]

PK11007(15-30μM)降低突变体p53细胞系MKN1(V143A),HUH-7(Y220C),NUGC-3(Y220C)和SW480(R273H/P309S)的活力。 PK11007还显示出仅在高浓度(60和120μM)下针对p53wt癌细胞系HUH-6和NUGC-4以及成纤维细胞系WI-38的抑制活性。 PK11007增加p53靶基因的水平并激活未折叠的蛋白反应途径。 PK11007还增加HUH-6和NUGC-4细胞中的p53活性。 PK11007通过不依赖于胱天蛋白酶的途径诱导细胞死亡。 PK11007(30,60μM)诱导活性氧(ROS),特别是在突变型p53细胞中[1]。 PK11007抑制一组17个乳腺细胞系的增殖,IC50范围为2.3至42.2μM[2]。

[细胞实验]

使用CellTiter-Fluor细胞活力测定试剂盒测量细胞活力。将细胞以每孔7,500-15,000个细胞接种在96孔板中并孵育过夜。在具有两倍高的化合物（包括PK11007）的培养基中制备样品，然后将DMSO浓度加入等体积的生长培养基中，得到最终DMSO浓度为0.5％。在将细胞温育23小时或相应的时间段后，将CellTiter-Fluor试剂加入每个孔中并再次温育45分钟。然后使用400 / 500nm激发/发射滤光器在PHERAstar板读数器上记录荧光。实验一式四份进行[1]。

[参考文献]

[1]. Bauer MR, et al. 2-Sulfonylpyrimidines: Mild alkylating agents with anticancer activity toward p53-compromised cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Sep 6;113(36):E5271-80.

[2]. Synnott NC, et al. Mutant p53 as a therapeutic target for the treatment of triple-negative breast cancer: Preclinical investigation with the anti-p53 drug, PK11007. Cancer Lett. 2018 Feb 1;414:99-106

[相关活性小分子]

5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₆H₅ClN₂O₄S

[ 分子量 ]:
236.63300

[ 精确质量 ]:
235.96600

[ PSA ]:
105.60000

[ LogP ]:
1.31250

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸安全信息

[ 海关编码 ]:
2933599090

5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸上下游产品

5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸上游产品

5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸下游产品

5-氯-2-(甲磺酰基)嘧啶-4-羧酸海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%