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防己诺林碱; 粉防己乙素; 汉防己乙素; 去甲粉防己碱

用途

Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
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名称

[ CAS 号 ]:
436-77-1

[ 中文名 ]:
防己诺林碱

[ 英文名 ]:
Fangchinoline

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[ 靶点 ]

HIV-1 replication[1]; Focal adhesion kinase (FAK)[2]; apoptosis; autophagy[3]


[体外研究]

Fangchinoline(2.5-40μM；24-96小时)以剂量依赖性方式抑制T24和5637细胞,Fangchinoline在T24细胞中的IC50值为19.0μM(24小时),12.0μM(48小时)和7.57μM(72小时),在5637细胞中为11.9μM(24小时),9.92μM(48小时)和7.13μM(72小时)[1]。Fangchinoline(5μM；24小时)诱导T24和5637细胞中LC3-II/LC3-I比率显着增加和p62降低,并导致胱天蛋白酶-3裂解显着增加[1]。细胞活力测定[3]细胞系：T24和5637细胞浓度：2.5μM；5μM；10μM；20μM；30μM；40μM孵育时间：24小时；48小时；96小时结果：抑制T24和5637细胞增殖。蛋白质印迹分析[3]细胞系：T24和5637细胞浓度：5μM孵育时间：24小时结果：LC3-II/LC3-I比率增加和胱天蛋白酶-3裂解。

[参考文献]

[1]. Wan Z, et al. Fangchinoline inhibits human immunodeficiency virus type 1 replication by interfering with gp160 proteolytic processing. PLoS One. 2012;7(6):e39225.

[2]. Guo B, et al. Fangchinoline as a kinase inhibitor targets FAK and suppresses FAK-mediated signaling pathway in A549. J Drug Target. 2015 Apr;23(3):266-74.

[3]. Fan B, et al. Fangchinoline Induces Apoptosis, Autophagy and Energetic Impairment in Bladder Cancer. Cell Physiol Biochem. 2017;43(3):1003-1011.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
709.7±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C37H40N2O6

[ 分子量 ]:
608.723

[ 闪点 ]:
383.0±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
608.288635

[ PSA ]:
72.86000

[ LogP ]:
3.78

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.602

[ 储存条件 ]:
2-8C

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
DR9280000
CHEMICAL NAME :
Berbaman-7-ol, 2,2'-dimethyl-6,6',12-trimethoxy-, (1-beta)-
CAS REGISTRY NUMBER :
436-77-1
LAST UPDATED :
199709
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C37-H40-N2-O6
MOLECULAR WEIGHT :
608.79

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
>50 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
CPBTAL Chemical and Pharmaceutical Bulletin. (Japan Pub. Trading Co., USA, 1255 Howard St., San Francisco, CA 94103) V.6- 1958- Volume(issue)/page/year: 24,2413,1976
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