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汉防己甲素； 粉防己碱

汉防己甲素； 粉防己碱用途

Tetrandrine 是一种双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。
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汉防己甲素； 粉防己碱名称

[ CAS 号 ]:
518-34-3

[ 中文名 ]:
汉防己甲素

[ 英文名 ]:
Tetrandrine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

汉防己甲素； 粉防己碱生物活性

[ 描述 ]:

Tetrandrine 是一种双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Ca2+ current[1] K+ current[1]


[体外研究]

使用贴剂研究了双苄基-异喹啉生物碱粉防己碱对电压门控Ca2 +电流(ICa)和Ca2 +激活的K +电流(IK(Ca))和大鼠神经垂体的分离神经末梢的通道的影响。钳位技术。外部粉防己碱以电压和剂量依赖性方式抑制ICa的非灭活成分,IC50 =10.1μM。粉防己碱在爆发期间降低通道开放概率,IC50 =0.21μM[1]。为了评价粉防己碱对HCC细胞的作用,用0(DMSO),0.5,1,2或4μM粉防己碱处理Huh7,HCCLM9和Hep3B细胞24小时。细胞增殖试验表明粉防己碱对0.5-2μM的HCC细胞增殖的抑制几乎没有影响。然而,粉防己碱以剂量依赖性方式抑制HCC细胞迁移。此外,伤口愈合和transwell测定显示2μM粉防己碱显着抑制HCC细胞迁移和侵袭[2]。

[体内研究]

为了评价粉防己碱对体内肿瘤转移的抑制作用,用无胸腺裸鼠建立HCCLM9皮下肿瘤异种移植模型。当肿瘤体积达到约50mm 3时,每隔一天口服给予裸鼠载体或粉防己碱(30mg/kg),持续37天。粉防己碱治疗通过减少肿瘤体积和体重来抑制肿瘤生长[2]。

[细胞实验]

将Huh7，HCCLM9和Hep3B细胞以5×103细胞/孔的细胞密度接种在96孔板中。用指定浓度（0-4μM）的粉防己碱处理细胞24小时。随后将细胞用20μLMTS染色1-2小时，并在BioTek ELx800上在490nm处读取平板[2]。

[动物实验]

小鼠[2]使用四周龄雄性无胸腺BALB / c nu / nu SPF小鼠（体重范围为18g至20g）。将重悬于0.2mL PBS中的HCCLM9 WT和HCCLM9 ATG7 KO细胞（5百万）皮下植入每只小鼠的右胁腹。当肿瘤体积达到约50mm 3时，将荷瘤小鼠随机分成对照组和治疗组（n = 6）。对照组和治疗组每隔一天口服注射载体（0.5％甲基纤维素）和粉防己碱30mg / kg体重，持续37天。在治疗期间，每天测量肿瘤体积并计算。

[参考文献]

[1]. Wang G, et al. Tetrandrine blocks a slow, large-conductance, Ca(2+)-activated potassium channel besides inhibiting a non-inactivating Ca2+ current in isolated nerve terminals of the rat neurohypophysis. Pflugers Arch. 1992 Sep;421(6):558-65.

[2]. Zhang Z, et al. The plant alkaloid tetrandrine inhibits metastasis via autophagy-dependent Wnt/β-catenin and metastatic tumor antigen 1 signaling in human liver cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 15;37(1):7.


[相关活性小分子]

尼日利亚菌素钠 | 硫酸新霉素 | 硝苯地平 | 4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺 | 氯化乙酰胆碱； 乙酰氯化胆碱 | N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲磺酰胺二盐酸盐 | 4-氨基吡啶 | 离子霉素 | (S)-2,6-二甲基-5-硝基-4-(2-三氟甲基)苯基)-1,4-二氢吡啶-3-甲酸甲酯 | 尼莫地平 | 人参皂苷Rg3 | 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑 | 米贝拉地尔 | 多非利特 | 5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素(PAP-1)

汉防己甲素； 粉防己碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
710.5±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
219-222ºC

[ 分子式 ]:
C38H42N2O6

[ 分子量 ]:
622.750

[ 闪点 ]:
175.8±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
622.304260

[ PSA ]:
61.86000

[ LogP ]:
3.55

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.586

[ 储存条件 ]:
室温

[ 水溶解性 ]:
水溶性：不溶；可溶于：乙醚

汉防己甲素； 粉防己碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
XE9350000
CHEMICAL NAME :
Tetrandrine
CAS REGISTRY NUMBER :
518-34-3
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0877811
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
9
MOLECULAR FORMULA :
C38-H42-N2-O6
MOLECULAR WEIGHT :
622.82

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
41300 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
37500 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Mammal - cat
DOSE/DURATION :
40 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - tremor Cardiac - other changes Lungs, Thorax, or Respiration - other changes
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rabbit
DOSE/DURATION :
15 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Cardiac - other changes Lungs, Thorax, or Respiration - other changes
TYPE OF TEST :
Sister chromatid exchange

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Sister chromatid exchange
TEST SYSTEM :
Rodent - hamster Lung
DOSE/DURATION :
80 mg/L
REFERENCE :
MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 224,5,1989
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汉防己甲素； 粉防己碱安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
XE9350000

[ 海关编码 ]:
2942000000

汉防己甲素； 粉防己碱合成路线

详细合成路线

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汉防己甲素； 粉防己碱海关

[ 海关编码 ]: 2942000000

汉防己甲素； 粉防己碱文献

Cheminformatics analysis of assertions mined from literature that describe drug-induced liver injury in different species.

Chem. Res. Toxicol. 23 , 171-83, (2010)

Drug-induced liver injury is one of the main causes of drug attrition. The ability to predict the liver effects of drug candidates from their chemical structures is critical to help guide experimental...

[Anti-tumor effect of tanshinone II A, tetrandrine, honokiol, curcumin, oridonin and paeonol on leukemia cell lines].

Sichuan Da Xue Xue Bao. Yi Xue Ban 43(3) , 362-6, (2012)

To study the anti-tumor effect of tanshinon II A, tetrandrine, honokiol, curcumin, oridonin and paeonol on leukemia cell lines SUP-B15, K562, CEM, HL-60 and NB4.To study the anti-tumor effect of tansh...

Precision-cut liver slices as a model for the early onset of liver fibrosis to test antifibrotic drugs.

Toxicol. Appl. Pharmacol. 274(2) , 328-38, (2014)

Induction of fibrosis during prolonged culture of precision-cut liver slices (PCLS) was reported. In this study, the use of rat PCLS was investigated to further characterize the mechanism of early ons...


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