CeMMEC1

CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂,同时对 TAF1 有很高的亲和性,对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM,对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。

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研究领域 >> 癌症

Kd: 1.8 μM (TAF1 (2))[1] IC50: 0.9 μM (TAF1)[1]

CeMMEC1是BRD4的抑制剂,对TAF1具有高亲和力,TAF1的IC50为0.9μM,TAF1的Kd为1.8μM(2),而slso对CREBBP,EP300,BRD9的溴结构域具有高亲和力。 CeMMEC1(1,10,20μM)以剂量方式减少S期THP1细胞的数量。 CeMMEC1也诱导细胞凋亡。与单独处理相比,CeMMEC1与(S)-JQ1组合显示出有效的细胞活力[1]。

使用EPIgeneous Binding Domain试剂盒B进行TAF1结合测定。通过使用HTRF与Eu3 + - 缀合的GST抗体供体和链霉抗生物素蛋白缀合的受体从GST标记的TAF1蛋白置换乙酰化的生物素肽来确定结合。使用Echo 525液体处理器将化合物（CeMMEC1）分配到测定板ProxiPlate-384 Plus中。用5nM TAF1-GST，50nM肽（SGRGK（ac）GGK（ac）GLGK（ac）GGAK（ac）RHRK（生物素） - 酸），终体积20μL进行结合测定，6.25nM链霉抗生物素蛋白 - XL665,1：200抗GST-Eu3 +穴状化合物和0.1％DMSO。使用Multidrop combi将测定试剂分配到板中，并在室温下孵育3小时。使用具有双发射方案的HTRF模块（A = 320nm的激发，665nm的发射，B = 320nm的激发，620nm的发射），使用PHERAstar酶标仪测量荧光。处理原始数据以得到HTRF比率（通道A / B×10,000），其用于生成IC50曲线[1]。

将细胞接种在透明平底96孔或384孔板上，并用指定化合物（CeMMEC1）处理特定条件。活细胞成像图片采用Operetta高内容筛选系统，20倍物镜和非共聚模式[1]。

[1]. Sdelci S, et al. Mapping the chemical chromatin reactivation landscape identifies BRD4-TAF1 cross-talk. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):504-10.

放线菌酮 | (+)-JQ1 | 放线菌素D | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | Alpha-毒伞肽 | A-485 | 姜黄素 | 茴香霉素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | SCR7 | BI 2536