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香叶木素

香叶木素用途

Diosmetin是抑制人CYP1A酶活性的天然类黄酮, 在HepG2细胞的 IC50值为40 μM。
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香叶木素名称

[ CAS 号 ]:
520-34-3

[ 中文名 ]:
香叶木素

[ 英文名 ]:
Diosmetin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

香叶木素生物活性

[ 描述 ]:

Diosmetin是抑制人CYP1A酶活性的天然类黄酮, 在HepG2细胞的 IC50值为40 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
研究领域 >> 癌症
天然产物 >> 黄酮类化合物

[ 靶点 ]

IC50: 40 μM (Others, HepG2 cell)[1]


[体外研究]

Diosmetin以浓度依赖性方式抑制HepG2细胞中的细胞增殖。未经处理的HepG2细胞生长良好并且观察到具有正常骨骼,而用diosmetin处理的细胞变形并且其中许多变成圆形和漂浮[1]。

[体内研究]

用diosmetin预处理可显着降低血清淀粉酶和脂肪酶水平;组织学损伤;肿瘤坏死因子(TNF)-α,白细胞介素(IL)-1β和IL-6的分泌;髓过氧化物酶(MPO)活性,胰蛋白酶原激活肽(TAP)水平,诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达;和雨蛙素诱导的急性胰腺炎中的核因子(NF)-κB活化[2]。

[细胞实验]

将Diosmetin溶解在DMSO中,其在对照样品中保持恒定浓度(2%)。将HepG2细胞维持在37℃的5%CO 2的潮湿气氛中,并在补充有10%(v / v)胎牛血清,100U / mL青霉素和100U / mL链霉素的RPMI-1640培养基中培养。将HepG2细胞密度调节至2×10 4个细胞/100μL,并将细胞接种到96孔板中并置于培养箱中过夜(37℃,5%CO 2)以允许附着和恢复。进行MTT分析。简言之,将细胞用5,10,15和20μg/ mL二甲丝氨酸预处理24小时。将总共20μLMTT溶液(PBS中5mg / mL)溶液转移至每个孔以产生最终120μL/孔,并分离孔,转移总共10μLCCK8(PBS中5mg / mL)。将板在37℃,5%CO 2中温育4小时,分别在595nm和450nm的波长下记录吸光度。计算diosmetin的半数抑制浓度(IC50)[1]。

[动物实验]

通过每小时间隔七次腹膜内注射雨蛙肽(50μg/ kg)在小鼠中诱导实验性急性胰腺炎。在第一次注射雨蛙肽之前2小时预处理Diosmetin(100mg / kg)或载体。在第一次注射雨林的6小时,9小时,12小时后,通过生物化学和形态学评估急性胰腺炎的严重程度[2]。

[参考文献]

[1]. Liu B, et al. Diosmetin induces apoptosis by upregulating p53 via the TGF-β signal pathway in HepG2 hepatoma cells. Mol Med Rep. 2016 Jul;14(1):159-64.

[2]. Yu G, et al. Diosmetin ameliorates the severity of cerulein-induced acute pancreatitis in mice by inhibiting the activation of the nuclear factor-κB. Int J Clin Exp Pathol. 2014 Apr 15;7(5):2133-42.


[相关活性小分子]

n-[4-[2-乙基-1-(1H-1,2,4-噻唑-1-基)丁基]苯基]-2-苯并噻唑胺 | 芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮 | 可比司他 | 人参皂苷CK | 吉非罗齐 | 艾沙康唑 | 柚皮苷 | 6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺 | 普罗地芬 盐酸盐 | 高良姜素; 3,5,7-三羟基黄酮 | (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇 | 四氢姜黄素 | 1-氨基苯并三唑 | 呋拉茶碱 | 人参皂苷 F1

香叶木素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
576.7±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
256-258ºC

[ 分子式 ]:
C16H12O6

[ 分子量 ]:
300.263

[ 闪点 ]:
220.3±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
300.063385

[ PSA ]:
100.13000

[ LogP ]:
3.10

[ 外观性状 ]:
黄色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.697

[ 储存条件 ]:
-20?C Freezer

[ 水溶解性 ]:
可溶于:氯仿,二氯甲烷,丙酮

香叶木素MSDS

香叶木素安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2942000000

香叶木素上下游产品

香叶木素海关

[ 海关编码 ]: 2914509090

[ 中文概述 ]:
2914509090 含其他含氧基的酮. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装

[ Summary ]:
HS:2914509090 other ketones with other oxygen function VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:5.5% General tariff:30.0%

香叶木素文献

Antiviral effect of methylated flavonol isorhamnetin against influenza.

PLoS ONE 10(3) , e0121610, (2015)

Influenza is an infectious respiratory disease with frequent seasonal epidemics that causes a high rate of mortality and morbidity in humans, poultry, and animals. Influenza is a serious economic conc...

Differential metabolomic analysis of the potential antiproliferative mechanism of olive leaf extract on the JIMT-1 breast cancer cell line.

J. Pharm. Biomed. Anal. 105 , 156-62, (2015)

A new differential metabolomic approach has been developed to identify the phenolic cellular metabolites derived from breast cancer cells treated with a supercritical fluid extracted (SFE) olive leaf ...

Flavonoids are inhibitors of human organic anion transporter 1 (OAT1)-mediated transport.

Drug Metab. Dispos. 42(9) , 1357-66, (2014)

Organic anion transporter 1 (OAT1) has been reported to be involved in the nephrotoxicity of many anionic xenobiotics. As current clinically used OAT1 inhibitors are often associated with safety issue...


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