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橙皮素

橙皮素用途

Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。

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橙皮素名称

[ CAS 号 ]:
520-33-2

[ 中文名 ]:
橙皮素

[ 英文名 ]:
Hesperetin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Hesperetin
3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxy flavanone
5,7,3'-Trihydroxy-4'-methoxyflavanone
Hesperitin
MFCD00075646
HESPERETINE
(-)-(S)-hesperetin
Cyanidanon 4'-methyl ether 1626
EINECS 208-290-2
(-)-hesperetin

橙皮素生物活性

[ 描述 ]:

Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

Hesperetin在自纳米乳化给药系统中具有抗氧化潜力[1]。 Hesperetin和NGR显示出对人UGT的广谱抑制。此外,Hesperetin对UGT1A1,1A3和1A9表现出强烈的抑制作用(IC50和Ki值均低于10μM),并适度抑制UGT1A4,UGT1A7,UGT1A8(IC50值为29.68-63.87μM)[2]。 Hesperetin与不同类型的蛋白质相互作用,包括氢键,π-π效应,π-键结合和具有不同结合能的pi-sigma相互作用。 Hesperetin具有类似药物的特性,可以作为CHIKV感染的治疗选择[3]。 Hesperetin剂量依赖性地降低培养的原代大鼠肝细胞中GCDCA诱导的胱天蛋白酶-3活性。 Hesperetin还剂量依赖性地减少CM诱导的肝细胞中Nos2(iNOS)的表达。有趣的是,与单独使用细胞因子混合物相比,橙皮素诱导的抗氧化基因表达的氧化酶1(HO-1)约为4倍[5]。

[体内研究]

预先给予Hesperetin(40 mg/kg体重,口服)可显着减轻Cd诱导的氧化应激和线粒体功能障碍,恢复抗氧化和膜结合酶活性,减少大鼠脑细胞凋亡[4]。 Hesperetin(200 mg/kg)减弱Con A诱导的小鼠肝细胞凋亡和肝脏Nos2(iNOS)表达。 Hesperetin联合治疗还可减少凋亡小体,水肿变性,核碎片,自溶和出血的发生。在小鼠模型中,hesperetin可显着降低D-GalN/LPS诱导的暴发性肝炎小鼠肝组织中白细胞的数量[5]。

[激酶实验]

首先，用1mL水稀释0.5mL组织匀浆。然后，向该混合物中加入2.5mL乙醇和1.5mL氯仿（所有试剂冷却）并在4℃下振荡1分钟，然后离心。测定上清液中的酶活性。测定混合物含有1.2mL焦磷酸钠缓冲液（0.025M，pH8.3），0.1mL 186mM吩嗪硫酸甲酯（PMS），0.3mL 30mM Nitroblue tetrazolium（NBT）和0.2mL烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NADH），并且适当地稀释的酶制剂和水，总体积为3 mL。通过添加NADH引发反应。在30℃温育90分钟后，通过加入1mL冰醋酸终止反应。剧烈搅拌反应混合物并与4mL正丁醇一起摇动。在560nm下针对丁醇空白测量丁醇层中的色原体强度。没有酶的系统作为对照。一个酶活性单位定义为在测定条件下1分钟内NBT降低的50％抑制。

[动物实验]

调整7天后，将动物随机分成10个实验组。对照组（n = 8）：用等量的PBS处理这些动物，用于给予Con A和D-GalN / LPS。对照橙皮素组（n = 8）：用0.5％羧甲基纤维素钠（CMC-Na）溶液中的橙皮素400mg / kg po处理小鼠10天。 Con A组（n = 15）：用与施用橙皮素相同体积的CMC-Na处理动物10天，并用Con A（iv15mg / kg）攻击。 Con A +橙皮素组：在注射Con A之前，动物接受各种剂量的橙皮素（100,200,400mg / kg），持续10天（每组n = 15）。 D-GalN / LPS组（n = 15）：给予动物CMC-Na 10天，并腹膜内注射D-GalN（700mg / kg）/ LPS（5μg/ kg）。 D-GalN / LPS +橙皮素组：每天一次给予小鼠三剂橙皮素（100,200,400mg / kg），持续10天。腹膜内注射D-GalN（700mg / kg）/ LPS（5μg/ kg）（每组n = 15）。

[参考文献]

[1]. Arya A, et al. Bioflavonoid hesperetin overcome bicalutamide induced toxicity by co-delivery in novel SNEDDS formulations: Optimization, in vivo evaluation and uptake mechanism. Mater Sci Eng C Mater Biol Appl. 2017 Feb 1;71:954-964.

[2]. Liu D, et al. Inhibitory Effect of Hesperetin and Naringenin on Human UDP-Glucuronosyltransferase Enzymes: Implications for Herb-Drug Interactions. Biol Pharm Bull. 2016;39(12):2052-2059.

[3]. Oo A, et al. In silico study on anti-Chikungunya virus activity of hesperetin. PeerJ. 2016 Oct 26;4:e2602. eCollection 2016.

[4]. Shagirtha K, et al. Neuroprotective efficacy of hesperetin against cadmium induced oxidative stress in the brain of rats. Toxicol Ind Health. 2016 Nov 1. pii: 0748233716665301.

[5]. Bai X, et al. The protective effect of the natural compound hesperetin against fulminant hepatitis in vivo and in vitro. Br J Pharmacol. 2017 Jan;174(1):41-56.

[相关活性小分子]

橙皮素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
586.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
230-232°C

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₄O₆

[ 分子量 ]:
302.279

[ 闪点 ]:
223.0±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
302.079041

[ PSA ]:
96.22000

[ LogP ]:
2.90

[ 外观性状 ]:
米色至淡棕色结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.665

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
可溶于：甲醇

橙皮素MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

橙皮素安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36/37/39

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2932999099

橙皮素合成路线

详细合成路线

橙皮素上下游产品

橙皮素上游产品

橙皮素下游产品

橙皮素海关

[ 海关编码 ]: 2932999099

[ 中文概述 ]:
2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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