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人参皂苷 F1

人参皂苷 F1用途

Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。

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人参皂苷 F1名称

[ CAS 号 ]:
53963-43-2

[ 中文名 ]:
人参皂苷F1

[ 英文名 ]:
Ginsenoside F1

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Ginsenoside F1
GINSENOSIDEF1
Ginsenoside-F1

人参皂苷 F1生物活性

[ 描述 ]:

Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

[ 靶点 ]

CYP3A4

[体外研究]

已经显示人参皂甙F1具有抗癌,抗衰老和抗氧化作用,并且已经证明了CYP3A4活性的竞争性抑制和对CYP2D6活性的较弱抑制。在MTT试验中,最高浓度的人参皂苷F1(200μM)的细胞活力为68％[1]。

[体内研究]

给ApoE -/-小鼠喂食高脂肪饮食,并用人参皂苷F1(50mg/kg /天)口服治疗8周。与模型组小鼠相比,人参皂甙F1处理的小鼠显着减少了病变大小[2]。

[激酶实验]

用过表达的BSGT1酶和F1测定糖基化能力。反应混合物含有100μL的0.5mM F1和100μL的2.5mM UDP-葡萄糖和800μL纯化的酶（终浓度为0.1mg / mL）（pH7.0）。将混合物在30℃下孵育24小时。此外，在相同条件下孵育三组对照：（1）对照1（C1）由人参皂苷F1和BSGT1组成; （2）对照2（C2）由具有UDP-葡萄糖的BSGT1组成; （3）对照3（C3）由人参皂甙F1和UDP-葡萄糖组成[1]。

[细胞实验]

将B16BL6细胞在补充有10％胎牛血清和1％青霉素 - 链霉素的Dulbecco改良的Eagles培养基中于37℃在湿润的95％空气/ 5％CO 2气氛中培养。使用MTT转化成甲，测定人参皂苷F1和代谢物1的细胞活力。将细胞以1×10 5个细胞/孔的密度接种在96孔板中，培养24小时，并用各种浓度的1μM至200μM的人参皂苷F1和代谢物1处理5天。最后，向每个孔中加入10μLMTT（PBS中5mg / mL）。将细胞在37℃下孵育3小时，然后加入DMSO（100μL）以溶解甲crystals晶体。使用ELISA读数器在570nm处测量吸光度，参比波长为630nm [1]。

[动物实验]

小鼠[2]将6周龄（17±1 g）雄性C57BL / 6小鼠和具有C57BL / 6背景的ApoE - / - 小鼠维持在温度控制的设施中（温度：22±1°C;湿度）：60％）在常规笼中具有14小时光照/ 10小时黑暗循环。将40只小鼠随机分成4个实验组（n = 10 /组）:( I）C57BL / 6N小鼠，对照组; （II）ApoE - / - 小鼠组; （III）ApoE - / - 小鼠+人参皂苷F1组; （IV）ApoE - / - 小鼠+普罗布考组。给所有小鼠喂食高脂肪饮食（HFD，0.3％胆固醇和20％猪肉脂肪）8周。将人参皂甙F1（50mg / kg /天，ig）和普罗布考（2g / kg，ig）溶解在羧甲基纤维素钠（CMC-Na）中。每天给小鼠口服给药8周。对照组和模型组每天接受无菌0.5％CMC-Na处理（ig，0.1 mL / 10g）[2]。

[参考文献]

[1]. Wang DD, et al. Rare ginsenoside Ia synthesized from F1 by cloning and overexpression of the UDP-glycosyltransferase gene from Bacillus subtilis: synthesis, characterization, and in vitromelanogenesis inhibition activity in BL6B16 cells. J Ginseng Res. 2018 Jan;42(1):42-49.

[2]. Qin M, et al. Ginsenoside F1 Ameliorates Endothelial Cell Inflammatory Injury and Prevents Atherosclerosis in Mice through A20-Mediated Suppression of NF-kB Signaling. Front Pharmacol. 2017 Dec 22;8:953.

[相关活性小分子]

人参皂苷 F1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
751.7±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₆H₆₂O₉

[ 分子量 ]:
638.872

[ 闪点 ]:
408.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
638.439392

[ PSA ]:
160.07000

[ LogP ]:
3.80

[ 外观性状 ]:
白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±5.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.581

[ 储存条件 ]:
室温，干燥，密封

人参皂苷 F1安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

人参皂苷 F1

人参皂苷 F1用途

人参皂苷 F1名称

人参皂苷 F1生物活性

人参皂苷 F1物理化学性质

人参皂苷 F1安全信息

人参皂苷 F1合成路线

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人参皂苷 F1上下游产品

人参皂苷 F1上游产品

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