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N,N'-二-2-吡啶基-1,4-苯二甲胺

N,N'-二-2-吡啶基-1,4-苯二甲胺用途

WZ811 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,能够抑制 TN14003 与 CXCR4 结合,EC50 值为 0.3 nM。

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N,N'-二-2-吡啶基-1,4-苯二甲胺名称

[ CAS 号 ]:
55778-02-4

[ 中文名 ]:
N,N'-二-2-吡啶基-1,4-苯二甲胺

[ 英文名 ]:
WZ811

[英文别名 ]:

1,4-Benzenedimethanamine, N,N-di-2-pyridinyl-
cc-645
N1,N4-di-2-Pyridinyl-1,4-benzenedimethanamine
WZ811
WZ 811

N,N'-二-2-吡啶基-1,4-苯二甲胺生物活性

[ 描述 ]:

WZ811 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,能够抑制 TN14003 与 CXCR4 结合,EC50 值为 0.3 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

TN14003-CXCR4:0.3 nM (EC50)

[体外研究]

WZ811(化合物32)是有效的CXCR4拮抗剂,有效抑制TN14003与CXCR4的结合,EC50为0.3nM。 WZ811还抑制CXCR4 /基质细胞衍生因子-1(SDF-1)介导的环磷酸腺苷(cAMP)水平(EC50,1.2 nM)和SDF-1诱导的Matrigel侵袭(EC50,5.2 nM)的调节[1] 。 WZ811(1,5,10,20,40μM)在处理24小时和48小时后以剂量依赖性方式抑制TF-1和UT-7细胞增殖。此外,WZ811(5μM)诱导细胞凋亡并增强细胞对多西紫杉醇的敏感性。此外,WZ811抑制侵袭性标记并诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡[2]。

[体内研究]

WZ811(40 mg/kg,po)阻断淋巴细胞白血病细胞在小鼠异种移植模型上的生长,并抑制淋巴细胞白血病小鼠异种移植模型中的CXCR4/PI3K/AKT信号通路[2]。

[细胞实验]

简言之，将细胞用WZ811在37℃处理24小时。收集并用磷酸盐缓冲盐水（PBS）缓冲液洗涤后，用染色缓冲液重悬细胞，终浓度为1×106 / mL。然后，将5μL膜联蛋白V-APC加入到100μL细胞悬浮液中，并在室温下在黑暗中温育10分钟。最后，用FACS Calibur分析细胞以确定细胞凋亡谱[2]。

[动物实验]

小鼠[2]将100μLPBS中的总共1×10 6个TF-1细胞皮下注射到免疫缺陷裸鼠的背侧腹中。一旦肿瘤达到100mm 3，通过口服管饲法每天一次用WZ811（40mg / kg）或WZ811处理动物。在治疗期间每三天测量肿瘤生长和体重。根据以下标准公式每3天计算肿瘤体积（TV）：TV（mm 3）=长度×宽度2×0.5 [2]。

[参考文献]

[1]. WZ811, et al. Discovery of small molecule CXCR4 antagonists. J Med Chem. 2007 Nov 15;50(23):5655-64.

[2]. Li SH, et al. Suppression of chronic lymphocytic leukemia progression by CXCR4 inhibitor WZ811. Am J Transl Res. 2016 Sep 15;8(9):3812-3821.

[相关活性小分子]

瑞帕利辛 | AMG-487 | Navarixin | SB225002 | AZD-5069 | LY2510924 | SCH 546738 | TAK-779 | BKT140 | Danirixin | AZD8797 | 宝藿苷I | SCH 563705 | IT1t二盐酸盐

N,N'-二-2-吡啶基-1,4-苯二甲胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
493.2±35.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
192-194℃ (methanol )

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₈N₄

[ 分子量 ]:
290.362

[ 闪点 ]:
252.1±25.9 °C

[ 精确质量 ]:
290.153137

[ PSA ]:
49.84000

[ LogP ]:
2.99

[ 外观性状 ]:
white to tan

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.693

[ 储存条件 ]:
Store at -20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥7mg/mL

N,N'-二-2-吡啶基-1,4-苯二甲胺MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

N,N'-二-2-吡啶基-1,4-苯二甲胺安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

N,N'-二-2-吡啶基-1,4-苯二甲胺文献

Chemokine co-receptor CCR5/CXCR4-dependent modulation of Kv2.1 channel confers acute neuroprotection to HIV-1 glycoprotein gp120 exposure.

PLoS ONE 8 , e76698, (2013)

Infection with human immunodeficiency virus-1 (HIV-1) within the brain has long been known to be associated with neurodegeneration and neurocognitive disorder (referred as HAND), a condition character...

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