N’-(1H-苯并咪唑-2-甲基)-N’-((S)-5,6,7,8-四氢喹啉-8-基)丁烷-1,4-二胺

用途

AMD-070 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM；AMD-070 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。

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名称

[ CAS 号 ]:
558447-26-0

[ 中文名 ]:
N’-(1H-苯并咪唑-2-甲基)-N’-((S)-5,6,7,8-四氢喹啉-8-基)丁烷-1,4-二胺

[ 英文名 ]:
AMD-070

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

AMD-070

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

125I-SDF-CXCR4:13 nM (IC50)

HIV-1 (NL4.3 strain):1 nM (IC50, in MT-4 cells)

HIV-1 (NL4.3 strain):9 nM (IC50, in PBMCs)

HIV-1 (NL4.3 strain):3 nM (IC90, in MT-4 cells)

HIV-1 (NL4.3 strain):26 nM (IC90, in PBMCs)

[体外研究]

AMD-070是一种有效且口服的CXCR4拮抗剂,对CXCR4 125I-SDF结合的IC50值为13 nM,并且还抑制T-tropic HIV-1(NL4.3株)在MT-4细胞中的复制。 PBMC的IC50分别为1和9 nM。 AMD-070对其他趋化因子受体(CCR1,CCR2b,CCR4,CCR5,CXCR1和CXCR2)没有影响[1]。 AMD-070(6.6μM)显着抑制B88-SDF-1细胞的贴壁依赖性生长,迁移和基质胶侵袭[2]。

[体内研究]

AMD-070(2 mg/kg,po)显着降低小鼠转移性肺结节的数量,并降低小鼠中人Alu DNA的表达,而不会减轻体重[2]。

[细胞实验]

将细胞以5×10 3个细胞/孔接种在96孔板上的含有10％FCS的DMEM中。二十四小时后，用或不用2μMAMD3100或6.6μMAMD-070处理细胞。在24或48小时后，通过使用MTT的测定来定量细胞数量[2]。

[动物实验]

将小鼠[2] BALB / c裸鼠维持在无病原体的条件下。当小鼠8周龄时开始实验。简言之，将细胞接种到裸鼠（1×106）的血管中。在第49天处死这些小鼠。通过苏木精和曙红（H＆E）染色证实存在或不存在远处转移。对于实验性化学疗法，通过每日口服0.2mL盐水用于载体或相同体积的AMD-070（2mg / kg）来治疗小鼠[2]。

[参考文献]

[1]. Skerlj RT, et al. Discovery of novel small molecule orally bioavailable C-X-C chemokine receptor 4 antagonists that are potent inhibitors of T-tropic (X4) HIV-1 replication. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3376-88.

[2]. Uchida D, et al. Effect of a novel orally bioavailable CXCR4 inhibitor, AMD070, on the metastasis of oral cancer cells. Oncol Rep. 2018 Jul;40(1):303-308.

[3]. Chow LN, et al. Impact of a CXCL12/CXCR4 Antagonist in Bleomycin (BLM) Induced Pulmonary Fibrosis and Carbon Tetrachloride (CCl4) Induced Hepatic Fibrosis in Mice. PLoS One. 2016 Mar 21;11(3):e0151765.

[相关活性小分子]

瑞帕利辛 | AMG-487 | Navarixin | Cenicriviroc | SB225002 | AZD-5069 | LY2510924 | 依布硒 | 曲西立滨 | 雷特格韦钾盐 | 替拉那韦 | 地拉夫定甲磺酸盐 | 比克替拉韦 | SCH 546738 | TAK-779

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
597.0±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
108-110ºC

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₇N₅

[ 分子量 ]:
349.473

[ 闪点 ]:
314.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
349.226654

[ PSA ]:
70.83000

[ LogP ]:
2.78

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.656

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

N’-(1H-苯并咪唑-2-甲基)-N’-((S)-5,6,7,8-四氢喹啉-8-基)丁烷-1,4-二胺

用途

名称

生物活性

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