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丹参酮IIA

丹参酮IIA用途

Tanshinone IIA (Tan IIA) 是红根丹参根系中的主要脂溶性组合物之一。Tanshinone IIA 可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。

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丹参酮IIA名称

[ CAS 号 ]:
568-72-9

[ 中文名 ]:
丹参酮IIA

[ 英文名 ]:
Tanshinone IIA

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Tanshinone IIA
tanshinone II-A
Dan Shen Ketone
Tanshionesiia
Tanshine II
TANSHION P.E
SweetOrange
MFCD00238692
QS-D-77-4-2
TANSHINONE A

丹参酮IIA生物活性

[ 描述 ]:

Tanshinone IIA (Tan IIA) 是红根丹参根系中的主要脂溶性组合物之一。Tanshinone IIA 可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

天然产物 >> 醌类

[ 靶点 ]

VEGF/VEGFR2[1]

[体外研究]

丹参酮IIA的抗肿瘤作用包括抑制肿瘤细胞增殖,扰乱肿瘤细胞周期,促进肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞侵袭和转移。丹参酮IIA对A549细胞具有抗增殖作用：24,48和72小时后丹参酮IIA的IC50分别为145.3,30.95和11.49μM。 CCK-8测定法用于评估用丹参酮IIA(2.5-80μM)处理的A549细胞分别在24,48和72小时的增殖活性。 CCK-8结果显示丹参酮IIA可以剂量和时间依赖性方式显着抑制A549细胞增殖。在药物处理48小时后观察到A549细胞的明显细胞凋亡和细胞生长抑制(使用的浓度是大约IC50值：在A549上的丹参酮IIA31μM)。蛋白质印迹发现在A549细胞中48小时暴露于丹参酮IIA(31μM),下调药物治疗组与载体中VEGF和VEGFR2蛋白的表达[1]。丹参酮IIA是丹参根最丰富的成分之一,可保护大鼠心肌来源的H9C2细胞免于凋亡。用丹参酮IIA处理H9C2细胞通过下调PTEN(磷酸酶和张力蛋白同系物)的表达来抑制血管紧张素II诱导的细胞凋亡,PTEN是一种在细胞凋亡中起关键作用的肿瘤抑制因子。丹参酮IIA通过下调磷酸酶和张力蛋白同源物(PTEN)的表达来抑制血管紧张素II(AngII)诱导的细胞凋亡[2]。丹参酮IIA降低EGFR的蛋白表达,IGFR阻断胃癌AGS细胞中的PI3K/Akt/mTOR通路[3]。

[细胞实验]

以对数期计数A549细胞，并将6000个细胞（90μL体积）置于96孔板中。将10μL不同浓度的丹参酮IIA（终浓度80,60,40,30,20,15,10,5和2.5μM）和ADM（最终浓度8,4,2,1,0.5和0.25μM）加入到药物组，而阴性对照组（载体组）仅加入10μLDMSO或不含丹参酮IIA或ADM的生理盐水。将细胞与CCK-8试剂（100μL/ mL培养基）再孵育2小时，并使用酶标仪在450nm处读取吸光度。细胞增殖抑制率根据下式计算：增殖抑制率（％）= 1 - [（A1-A4）/（A2-A3）]×100，其中，A1是药物实验组的OD值， A2是空白对照组的OD值，A3是不含细胞的RPMI1640培养基的OD值，A4是与A1浓度相同但没有细胞的药物的OD值。使用GraphPad Prism软件[1]通过非线性回归分析计算IC50值，其代表显示50％细胞生长抑制的药物浓度。

[参考文献]

[1]. Xie J, et al. The antitumor effect of tanshinone IIA on anti-proliferation and decreasing VEGF/VEGFR2 expression on the human non-small cell lung cancer A549 cell line. Acta Pharm Sin B. 2015 Nov;5(6):554-63.

[2]. Zhang Z, et al. Tanshinone IIA inhibits apoptosis in the myocardium by inducing microRNA-152-3p expression and thereby downregulating PTEN. Am J Transl Res. 2016 Jul 15;8(7):3124-32.

[3]. Su CC, et al. Tanshinone IIA decreases the protein expression of EGFR, and IGFR blocking the PI3K/Akt/mTOR pathway in gastric carcinoma AGS cells both in vitro and in vivo. Oncol Rep. 2016 Aug;36(2):1173-9.

[相关活性小分子]

丹参酮IIA物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
480.7±44.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
205-207ºC

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈O₃

[ 分子量 ]:
294.344

[ 闪点 ]:
236.4±21.1 °C

[ 精确质量 ]:
294.125580

[ PSA ]:
47.28000

[ LogP ]:
5.47

[ 外观性状 ]:
晶体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.588

[ 储存条件 ]:
2-8°C

丹参酮IIAMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

丹参酮IIA安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

丹参酮IIA合成路线

详细合成路线

丹参酮IIA上下游产品

丹参酮IIA上游产品

丹参酮IIA下游产品

丹参酮IIA文献

The CO donor CORM-2 inhibits LPS-induced vascular cell adhesion molecule-1 expression and leukocyte adhesion in human rheumatoid synovial fibroblasts.

Br. J. Pharmacol. 171(12) , 2993-3009, (2014)

Infection with Gram-negative bacteria has been recognized as an initiator of rheumatoid arthritis, which is characterized by chronic inflammation and infiltration of immune cells. Carbon monoxide (CO)...

Modulation of esterified drug metabolism by tanshinones from Salvia miltiorrhiza ("Danshen").

J. Nat. Prod. 76(1) , 36-44, (2013)

The roots of Salvia miltiorrhiza ("Danshen") are used in traditional Chinese medicine for the treatment of numerous ailments including cardiovascular disease, hypertension, and ischemic stroke. Extrac...

Surfactant-coated graphitized multiwalled carbon nanotubes as the pseudostationary phase in electrokinetic chromatography for the analysis of phytochemical compounds in biological fluids.

Electrophoresis 36(7-8) , 1055-63, (2015)

This report describes the use of surfactant-coated graphitized multiwalled carbon nanotubes (SC-GMWNTs) as a novel pseudostationary phase in CE with diode array detection for the determination of phen...

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