8-O-乙酰山栀苷甲酯

8-O-乙酰山栀苷甲酯用途

8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester (ND01)是从中国西藏民间药用植物中分离出的环孢菌素葡萄糖苷。8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester 可以抑制 NF-κB 活性。

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8-O-乙酰山栀苷甲酯名称

[ CAS 号 ]:
57420-46-9

[ 中文名 ]:
8-O-乙酰山栀苷甲酯

[ 英文名 ]:
8-O-Acetylshanzhiside methyl ester

[英文别名 ]:

8-acetylshanzhiside methyl ester
acetylbarlerin
ipolamiidoside
8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester
Umbroside
8-O-acetylshanziside
Ac-Shanz-ME
Barlerin
O-Acetyl Shanzhiside Methyl Ester, 8-

8-O-乙酰山栀苷甲酯生物活性

[ 描述 ]:

8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester (ND01)是从中国西藏民间药用植物中分离出的环孢菌素葡萄糖苷。8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester 可以抑制 NF-κB 活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

[ 靶点 ]

NF-κB

[体外研究]

用ND01处理SH-SY5Y细胞阻断TNF-α诱导的核转录因子κB(NF-κB)活化并降低高迁移率族蛋白-1(HMGB-1)的表达。 [1]。用ND019μM处理H9c2细胞通过阻断高迁移率族蛋白1(HMGB1)表达阻断TNF-α诱导的NF-κB磷酸化[2]。

[体内研究]

即使在I/R后4小时延迟给药,8-O-乙酰基山栀子甲酯40mg/kg也显示出显着的神经保护作用。 8-O-乙酰基山栀子甲酯40 mg/kg可减轻组织病理学损伤,减少脑肿胀,抑制NF-κB活化,降低缺血脑组织中HMGB-1的表达[1]。 8-O-乙酰基山栀子甲酯显着促进缺血性脑中的血管生成,并改善中风后的功能结果。与载体处理相比,8-O-乙酰基山栀子甲酯也显着增加血管形成。它增加VEGF,Ang1的表达,Tie2和Akt VEGF的磷酸化[3]。 8-O-乙酰基山栀子甲酯显着缩短毛细血管凝血时间,减少失血量,但不影响小鼠活化部分凝血活酶时间,凝血酶原时间或凝血酶时间。它显着延长了超纤维蛋白溶解小鼠的优球蛋白凝块溶解时间[4]。

[细胞实验]

在缺氧之前，用各种浓度（1,3,9和27μM）的ND01预处理细胞24小时。通过MTT测定确定细胞活力[2]。

[动物实验]

大鼠：在盐水中制备8-O-乙酰基山栀子甲酯。对成年雄性大鼠进行1小时大脑中动脉闭塞（MCAO）和再灌注，并在缺血和再灌注（I / R）后24小时开始，用或不用不同剂量（5和10mg / kg）的ND01治疗。每天静脉注射14天。进行神经功能测试并测量脑伊文思蓝外渗[3]。小鼠：在盐水中制备8-O-乙酰基山栀子甲酯（ASM）。将雄性Balb / C小鼠（20至25g）随机分成5组（生理盐水组，Hemocoagulase，0.34 KU / kg，静脉注射ASM-L，100 mg / kg，静脉注射，ASM-M，250 mg / kg，静脉注射， ASM-H，500mg / kg，iv）。在用戊巴比妥钠（200mg / kg，ip）麻醉前5分钟通过尾静脉注射药物和载体。注射后20分钟，从心脏抽取血液。测定活化的部分促凝血酶原激酶时间，凝血酶原时间，凝血酶时间和纤维蛋白原[4]。

[参考文献]

[1]. Zhang L, et al. 8-O-acetyl shanzhiside methylester attenuates cerebral ischaemia/reperfusion injury through an anti-inflammatory mechanism in diabetic rats. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2014 Dec;115(6):481-7.

[2]. Kang ZC, et al. Cardioprotection with 8-O-acetyl shanzhiside methylester on experimental myocardial ischemia injury. Eur J Pharm Sci. 2012 Aug 30;47(1):124-30.

[3]. Jiang WL, et al. Effect of 8-O-acetyl shanzhiside methylester increases angiogenesis and improves functional recovery after stroke. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2011 Jan;108(1):21-7.

[4]. Fan PC, et al. A new anti-fibrinolytic hemostatic compound 8-O-acetyl shanzhiside methylester extracted from Lamiophlomis rotata. J Ethnopharmacol. 2016 Jul 1;187:232-8.

[相关活性小分子]

8-O-乙酰山栀苷甲酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.52 g/cm3

[ 沸点 ]:
634.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₈O₁₂

[ 分子量 ]:
448.418

[ 闪点 ]:
220.0±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
448.158081

[ PSA ]:
181.44000

[ LogP ]:
-2.76

[ 蒸汽压 ]:
0.0±4.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.594

[ 储存条件 ]:
-20°C

8-O-乙酰山栀苷甲酯安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

8-O-乙酰山栀苷甲酯

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