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五味子酯甲

五味子酯甲用途

Schisantherin A 是从 Schisandra sphenanthera 果实中分离出来的一种木脂素。Schisantherin A 通过 IκBα 降解来抑制 p65-NF-κB 易位进入细胞核。

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五味子酯甲名称

[ CAS 号 ]:
58546-56-8

[ 中文名 ]:
五味子酯甲

[ 英文名 ]:
Schisantherin A

[中文别名 ]:

北五味子提取物

[英文别名 ]:

SCHISANTHERINGOMISIN
SchizantherinA
Schisantherin A

五味子酯甲生物活性

[ 描述 ]:

Schisantherin A 是从 Schisandra sphenanthera 果实中分离出来的一种木脂素。Schisantherin A 通过 IκBα 降解来抑制 p65-NF-κB 易位进入细胞核。

[ 相关类别 ]:

天然产物 >> 苯丙酸类

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

p65

[体外研究]

与LPS对照组相比,用2.5或25mg/L的Schisantherin A预处理的细胞上清液中TNF-α和IL-6的浓度显着降低(p <0.05,p <0.01)。在不存在或存在LPS的情况下孵育细胞24小时后,通过MTT测定评估Schisantherin A的潜在细胞毒性,结果显示细胞活力不受所用浓度(0.5,2.5,25mg/L)的细胞因子的影响。将RAW 264.7鼠巨噬细胞与Schisantherin A预孵育1小时,然后用1mg/L LPS刺激12小时。 LPS和样品均未在对照组中处理。收集细胞培养基后,测定亚硝酸盐和PGE2水平,发现Schisantherin A以剂量依赖的方式降低NO和PGE2的产生[1]。

[体内研究]

据报道,从华中五味子果实中分离出的二苯并环辛二烯木脂素Schisantherin A具有不同的有益药理作用。 Schisantherin A通过抑制NF-κB和MAPKs信号通路保护小鼠脂多糖诱导的急性呼吸窘迫综合征。用Schisantherin A预处理显着改善LPS诱导的组织病理学变化并降低BALF中TNF-α,IL-6和IL-1β的水平。另外,由LPS诱导的NF-κBp65,IκB-α,JNK,ERK和p38的磷酸化被Schisantherin A抑制。在鼻内滴注LPS后7小时评估肺湿/干重比。结果显示,对照组与Schisantherin A(40 mg/kg)组之间无差异(p> 0.05)。与对照组相比,LPS导致肺湿/干重比率显着增加(p <0.01)。与LPS组相比,Schisantherin A剂量依赖性地降低肺湿/干重比(p <0.05)[1]。

[细胞实验]

进行MTT测定以测量细胞活力。机械刮下RAW 264.7细胞，以4×10 5个细胞/ mL接种于96孔板中，并在37℃，5％CO 2培养箱中孵育过夜。 24小时后，用50μLLPS刺激用50μL不同浓度的Schisantherin A（0-25mg / L）处理1小时的细胞18小时。随后，向每个孔中加入20μL在无FBS培养基中的5mg / mL MTT，并将细胞温育4小时。移除MTT并用150μL/孔DMSO拆分。使用酶标仪在570nm下测量光密度。确定每个样品的三个孔的浓度，并且该实验一式三份进行[1]。

[动物实验]

小鼠[1]使用6-8周龄的雄性BALB / c小鼠。将所有小鼠随机分为6组：对照组，Schisantherin A（40mg / kg）组，LPS组，Schisantherin A（10,20和40mg / kg）+ LPS组，和地塞米松（DEX）+ LPS组。 DEX + LPS组用作阳性对照。通过腹膜内进行Schisantherin A和DEX（5mg / kg）。对照小鼠和LPS组给予等体积的PBS。 1小时后，在吸入二乙醚轻微麻醉后，将小鼠鼻内（in）10μgLPS滴注于50μLPBS中以诱导肺损伤。对照小鼠给予50μLPBS而不是LPS。所有小鼠在LPS治疗7小时后仍然存活[1]。

[参考文献]

[1]. Ci X, et al. Schisantherin A exhibits anti-inflammatory properties by down-regulating NF-kappaB and MAPK signaling pathways in lipopolysaccharide-treated RAW 264.7 cells. Inflammation. 2010 Apr;33(2):126-36.

[2]. Zhou E, et al. Schisantherin A protects lipopolysaccharide-induced acute respiratory distress syndrome in mice through inhibiting NF-κB and MAPKs signaling pathways. Int Immunopharmacol. 2014 Sep;22(1):133-40.

[相关活性小分子]

五味子酯甲物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
675.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₂O₉

[ 分子量 ]:
536.570

[ 闪点 ]:
218.9±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
536.204651

[ PSA ]:
101.91000

[ LogP ]:
6.38

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.623

[ 储存条件 ]:
<0°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

五味子酯甲安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
29329990

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五味子酯甲生物活性

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