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五味子甲素

五味子甲素用途

Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性,IC50 和 Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。

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五味子甲素名称

[ CAS 号 ]:
61281-38-7

[ 中文名 ]:
五味子甲素

[ 英文名 ]:
Schizandrin A

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

(-)-Deoxyschisandrin
(+)-Deoxyschisandrin
Schizandrin A
(+)-Dimethylgomisin J
UNII:74XQL5DO3S
Dimethylgomisin J
(-)-Dimethylgomisin J
DEOXYSCHISANDRIN
SchisandrinA
Doxyschizandrin

五味子甲素生物活性

[ 描述 ]:

Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性,IC50 和 Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

研究领域 >> 炎症/免疫

天然产物 >> 苯丙酸类

[ 靶点 ]

CYP3A:6.6 μM (IC50)

Autophagy

[体外研究]

五味子甲素(Sch A)强烈抑制由CYP3A催化的微粒体咪达唑仑1-羟基化,IC50为6.60μM。在稀释测定图中显示在不存在或存在五味子乙素时酶活性的恢复。五味子素A的Ki值从Dixon图得到,为5.83μM。在NADPH存在下,五味子乙素对大鼠肝微粒体咪达唑仑1-羟基化活性的失活被发现具有时间和浓度依赖性。 Schisandrin A的Kinact和Ki分别估计为0.134/min和4.51μM[1]。

[体内研究]

五味子甲素(SchA)以浓度依赖性方式显着抑制大鼠肝微粒体中的CYP3A活性和各组的Vmax值。双倒数图和次要图表明,五味子乙素抑制CYP3A活性,表观Ki值为30.67 mg/kg。在每个Schisandrin A治疗组中,与阴性组相比,Schisandrin A也显着降低了1-羟基咪达唑仑血浆浓度(与阳性组相似的水平)[2]。

[激酶实验]

为了灭活CYP3A4活性，在NADPH存在下，将微粒体与抑制剂（五味子素A，2.4μM，7.2μM和12.0μM;或Sch B）在37℃下预温育最多15分钟。加入底物咪达唑仑开始反应，并在37℃温育10分钟。分析酶失活。制备并测试重复[1]。

[动物实验]

大鼠[2]使用体重250-280g和2-3个月大的健康雄性Sprague-Dawley大鼠。将大鼠随机分成5组，每组16只。动物每天给药一次，连续三天。 Schisandrin A治疗组以32,16或8mg / kg剂量的五味子乙素（生理盐水作为载体）胃内给药，并且在阴性对照组和酮康唑中同样给予大鼠等体积的载体（75 mg / kg）阳性对照组。允许所有动物自由进食，但在划伤前禁食过夜以减少肠内容物，每组随机分成两部分，每部分8只大鼠[2]。

[参考文献]

[1]. Li WL, et al. Inhibitory effects of Schisandrin A and Schisandrin B on CYP3A activity. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2010 Apr;32(3):163-9.

[2]. Li WL, et al. Inhibitory effects of continuous ingestion of Schisandrin A on CYP3A in the rat. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2012 Feb;110(2):187-92.

[相关活性小分子]

五味子甲素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
544.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
114 °C

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₂O₆

[ 分子量 ]:
416.507

[ 闪点 ]:
215.6±30.0 °C

[ 精确质量 ]:
416.219879

[ PSA ]:
55.38000

[ LogP ]:
5.87

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.520

[ 储存条件 ]:
2-8°C

五味子甲素MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

五味子甲素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: HP1595000

CHEMICAL NAME :: Dibenzo(a,c)cyclooctene, 5,6,7,8-tetrahydro-6,7-dimethyl-1,2,3,10,11,12-hexame thoxy-

CAS REGISTRY NUMBER :: 61281-38-7

LAST UPDATED :: 199309

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C24-H32-O6

MOLECULAR WEIGHT :: 416.56

WISWESSER LINE NOTATION :: L B686&T&J CO1 DO1 EO1 I1 J1 NO1 OO1 PO1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - altered sleep time (including change in righting reflex)

REFERENCE :: CMJODS Chinese Medical Journal (Beijing, English Edition). (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1975- Adopted vol. no. 92 in 1979. Volume(issue)/page/year: 93,41,1980

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五味子甲素安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
HP1595000

[ 海关编码 ]:
2932999099

五味子甲素合成路线

详细合成路线

五味子甲素上下游产品

五味子甲素上游产品

五味子甲素下游产品

五味子甲素海关

[ 海关编码 ]: 2932999099

[ 中文概述 ]:
2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%