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Pifithrin-β

Pifithrin-β用途

Pifithrin-β是有效地p53抑制剂,IC50值为23 μM。

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Pifithrin-β名称

[ CAS 号 ]:
60477-34-1

[ 中文名 ]:
Pifithrin-β

[ 英文名 ]:
Pifithrin-β

[英文别名 ]:

Pifithrin-Beta
UNII-45I8QO7K37
Pifithrin-β

Pifithrin-β生物活性

[ 描述 ]:

Pifithrin-β是有效地p53抑制剂,IC50值为23 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 23 μM (p53)[1]

[体外研究]

Pifithrin-α是p53蛋白的抑制剂,被认为是癌症和神经退行性疾病治疗的先导化合物。 Pifithrin-α在培养基中非常不稳定,并迅速转化为其缩合产物pifithrin-β,即N-乙酰基衍生物[2]。 24小时后,活力测定显示1和10μMpifithrin-β的预处理发挥神经保护作用[3]。

[参考文献]

[1]. Christodoulou MS, et al. Synthesis and biological evaluation of imidazolo[2,1-b]benzothiazole derivatives, as potential p53 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2011 Mar 1;19(5):1649-57.

[2]. Fernández-Cruz ML, et al. Biological and chemical studies on aryl hydrocarbon receptor induction by the p53 inhibitor pifithrin-α and its condensation product pifithrin-β. Life Sci. 2011 Apr 25;88(17-18):774-83.

[3]. Da Pozzo E, et al. p53 functional inhibitors behaving like pifithrin-β counteract the Alzheimer peptide non-β-amyloid component effects in human SH-SY5Y cells. ACS Chem Neurosci. 2014 May 21;5(5):390-9.

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