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反式-4-[4-(4-氨基-7,7-二甲基-7H-嘧啶并[4,5-B][1,4]噁唑-6-基)苯基]-环己基乙酰胺

用途

T-863是口服活性的二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT1)选择性抑制剂,能结合DGAT1的酰基辅酶A结合位点,抑制三酰甘油在细胞内的合成。

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名称

[ CAS 号 ]:
701232-20-4

[ 中文名 ]:
反式-4-[4-(4-氨基-7,7-二甲基-7H-嘧啶并[4,5-b][1,4]恶嗪-6-基)苯基]环己烷乙酸

[ 英文名 ]:
DGAT-3

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

DGAT-1 inhibitor
cc-141
DGAT-3
T863

生物活性

[ 描述 ]:

T-863是口服活性的二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT1)选择性抑制剂,能结合DGAT1的酰基辅酶A结合位点,抑制三酰甘油在细胞内的合成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶

研究领域 >> 代谢疾病

[参考文献]

[1]. Cao J, et al. Targeting Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) with small molecule inhibitors for the treatment of metabolic diseases. J Biol Chem. 2011 Dec 2;286(48):41838-51.

[2]. Dow RL, et al. Design and synthesis of potent, orally-active DGAT-1 inhibitors containing a dioxino[2,3-d]pyrimidine core. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 15;21(20):6122-5.

[3]. Qian Y, et al. Discovery of orally active carboxylic acid derivatives of 2-phenyl-5-trifluoromethyloxazole-4-carboxamide as potent diacylglycerol acyltransferase-1 inhibitors for the potential treatment of obesity and diabetes. J Med Chem. 2011 Apr 14;54(

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
616.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₆N₄O₃

[ 分子量 ]:
394.467

[ 闪点 ]:
326.7±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
394.200500

[ PSA ]:
110.69000

[ LogP ]:
3.06

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.674

[ 储存条件 ]:
2-8℃

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

2026-04-17 14:00:14

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