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DGAT-1 抑制剂

DGAT-1 抑制剂用途

A 922500是一种有效,选择性和口服可用的 DGAT-1 抑制剂,抑制小鼠和人DGAT-1的IC50s 分别为 9,22 nM。

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DGAT-1 抑制剂名称

[ CAS 号 ]:
959122-11-3

[ 中文名 ]:
(1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸

[ 英文名 ]:
A922500

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

cc-142
A 922500
DGAT-1 inhibitor

DGAT-1 抑制剂生物活性

[ 描述 ]:

A 922500是一种有效,选择性和口服可用的 DGAT-1 抑制剂,抑制小鼠和人DGAT-1的IC50s 分别为 9,22 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 9 nM (human DGAT-1), 22 nM (mouse DGAT-1)[1]

[体外研究]

922500(A-922500)表现出优于其他酰基转移酶的选择性,包括DGAT-2(IC50 =53μM)和系统发育家族成员酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶-1和-2(IC50 =296μM)[1]。

[体内研究]

DGAT-1抑制剂A 922500(A-922500)在所有测试剂量下均降低血清甘油三酯水平;然而,这在3mg/kg剂量下仅具有统计学意义,其将血清甘油三酯降低53％。类似地,3mg/kg剂量的A922500显着降低血清FFA浓度55％和总胆固醇25％。在任何测试剂量下,DGAT-1抑制对体重没有显着影响。虽然A 922500 dpes不会单独显着影响LDL-胆固醇或HDL-胆固醇,但是A 922500在0.3和3 mg/kg时血清LDL/HDL-胆固醇比率显着提高。与血脂异常的仓鼠相似,用3mg/kg A 922500治疗显着降低血清甘油三酯浓度(39％)。在载体处理的动物中,FFA水平在14天期间显着增加。 A 922500以剂量依赖性方式抑制这种增加,使得与载体组相比,用3mg/kg DGAT-1抑制剂处理14天后FFA浓度降低32％(p <0.05)。 HDL-胆固醇从基线水平显着增加A 922500,浓度为0.3和3 mg/kg;然而,与3mg/kg剂量的载体相比,这仅显着增加。在载体治疗的大鼠中,体重在2周时间内显着增加,并且这不受A 922500的影响。载体治疗组中LDL-胆固醇显着降低。 DGAT-1抑制不会进一步降低LDL-胆固醇,对总胆固醇没有影响[1]。

[动物实验]

小鼠和仓鼠[1]使用最初体重约140g的13周龄雄性金色叙利亚仓鼠（n = 40）。使用体重在270和330g之间的10周龄的Male Zucker肥胖大鼠（n = 32）。收集基线脂质谱后，给予高脂血症仓鼠（n = 10 /组）和Zucker肥胖大鼠（n = 8 /组）[20:80（v / v），聚乙二醇/羟丙基-β-环糊精（10）％w / v）]或DGAT-1抑制剂A 922500（A-922500），0.03,0.3和3mg / kg，通过口服强饲法每日一次。给药体积为5 mL / kg。然后在第7天和第14天给药后3小时测量血清脂质谱。在整个治疗期间，仓鼠继续在饮用水中喂食含有10％果糖的高脂肪饮食。在整个研究中，Zucker肥胖大鼠保持标准啮齿动物饮食。

[参考文献]

[1]. King AJ, et al. Diacylglycerol acyltransferase 1 inhibition lowers serum triglycerides in the Zucker fatty rat and the hyperlipidemic hamster. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Aug;330(2):526-31.

[相关活性小分子]

DGAT-1 抑制剂物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
576.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₄N₂O₄

[ 分子量 ]:
428.480

[ 闪点 ]:
302.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
428.173615

[ PSA ]:
95.50000

[ LogP ]:
4.77

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.679

[ 储存条件 ]:
Desiccate at +4°C

DGAT-1 抑制剂安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T,N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
25-36-50

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-45-61

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DGAT-1 抑制剂安全信息

DGAT-1 抑制剂合成路线

详细合成路线

DGAT-1 抑制剂上下游产品

DGAT-1 抑制剂上游产品

DGAT-1 抑制剂下游产品

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